Pomiń nawigację i przejdź do treści głównej

Nonsensia

Lidokaina ≥99,48% – wzorzec analityczny, 1000 mg | CAS 137-58-6

Ocena: 4,3 na 5

Lidokaina ≥99,48% – wzorzec analityczny, 1000 mg | CAS 137-58-6

19,27 zł

Lidokaina w postaci wolnej zasady, wzorzec analityczny — CAS 137-58-6, C14H22N2O, 234,34 g·mol−1

2-(Dietyloamino)-N-(2,6-dimetylofenylo)acetamid dostarczany do potwierdzenia tożsamości, kalibracji i opracowywania metod. Wyłącznie odczynnik laboratoryjny i analityczny materiał odniesienia — nie do spożycia przez ludzi ani zwierzęta i nie jest produktem leczniczym, mimo że ta cząsteczka jest substancją czynną zarówno leków na receptę, jak i leków dostępnych bez recepty.

  • Uwaga wstępna: trzy zarejestrowane substancje są sprzedawane pod jednym słowem lidokaina — zasada (137-58-6, 234,34), bezwodny chlorowodorek (73-78-9, 270,80) i chlorowodorek monohydrat (6108-05-0, 288,81). Odważenie jednej z nich przy obliczeniach dla innej przesuwa wynik kalibracji jednopunktowej o 15,6% lub 23,2%. Wartości dla wszystkich trzech krążą pod tą samą krótką nazwą w ofertach handlowych; są to trzy różne substancje
  • Ten produkt to wolna zasada: CAS 137-58-6 · PubChem CID 3676 · UNII 98PI200987 · EC 205-302-8 (drugi europejski wpis, 684-578-5, opisuje tę samą strukturę)
  • Wzór / masa: C14H22N2O · 234,34 g·mol−1 · masa monoizotopowa 234,173213330 Da · InChIKey NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N — trzy formy różnią się od pierwszego znaku klucza oraz liczbą jednostek kowalencyjnych (1 / 2 / 3) i atomów ciężkich (17 / 18 / 19)
  • Cztery kontrole przy przyjęciu towaru, które rozstrzygają o formie: odczytaj InChIKey zamiast nazwy; zachowanie podczas topnienia (zasada 68–68,5 °C, monohydrat 77–78 °C, sól bezwodna 127–129 °C); rozpuszczalność w wodzie (sól jest łatwo rozpuszczalna, zasada nie); oraz strata masy po suszeniu lub oznaczenie wody metodą Karla Fischera, jedyne badanie odróżniające monohydrat od soli bezwodnej
  • Spektrometria mas nie wystarczy: chlorowodorek dysocjuje podczas jonizacji przez elektrorozpylanie, a protonowana zasada dociera do detektora przy obliczonym m/z 235,1805 niezależnie od tego, które ciało stałe zważono. Do pomyłki dochodzi na etykiecie i na wadze, a nie w spektrometrze
  • Stereochemia: achiralna — 0 określonych i 0 nieokreślonych atomowych centrów stereogenicznych, 0 określonych i 0 nieokreślonych wiązaniowych centrów stereogenicznych. Nie istnieje (S)-lidokaina i nie ma czego rozdzielać. W tym samym rejestrze ropiwakaina ma 1 określone centrum, a mepiwakaina, bupiwakaina i prilokaina po 1 nieokreślonym centrum, więc zera wynikają z budowy cząsteczki, a nie z zapytania
  • Najważniejszym elementem na całej karcie jest zanieczyszczenie: 2,6-ksylidyna, CAS 87-62-7, jest jednocześnie prekursorem syntezy i głównym metabolitem. Ma ocenę Grupy 2B i zharmonizowaną klasyfikację europejską z H351; sama lidokaina nie ma żadnej z nich. Żadne zwykłe świadectwo analizy nie oznacza jej ilościowo
  • Punkty odniesienia metod: 235 → 86 w jonizacji przez elektrorozpylanie w trybie jonów dodatnich (podstawiony grupami dietylowymi jon iminiowy przy m/z 86,0964); pik podstawowy w widmie jonizacji elektronami również przy m/z 86, następnie 58 i 87; 82 zdeponowane indeksy Kovatsa na standardowych kolumnach niepolarnych w zakresie od 1838 do 1900; 1000 depozytów chromatografii cieczowej od 62 deponentów
  • Gdzie publiczny rejestr sam sobie zaprzecza: rozpuszczalność w wodzie podawana jako 4100 i jako 410 mg·L−1 w tej samej podanej temperaturze 30 °C — różnica dokładnie dziesięciokrotna; temperatura topnienia 68–68,5 °C w trzech źródłach wobec 76–79 °C w czwartym; trzy przekroje zderzeniowe dla jednego jonu przy trzech kalibracjach. Nigdzie nie ma 2D NMR, nie da się wyprowadzić molowego współczynnika absorpcji, a rozwiązana struktura krystaliczna należy do monohydratu, a nie do zasady
  • Zagrożenia: Uwaga, H302, w 98,2% spośród 167 zgłoszeń w 10 notyfikacjach — samoklasyfikacja, niezharmonizowana. Japońska ocena krajowa prowadzi do hasła ostrzegawczego „Niebezpieczeństwo” ze zwrotami H302, H317, H362, H370 i H372, dlatego karta charakterystyki tej substancji zależy od jurysdykcji co do treści, a nie tylko co do języka
  • Status: nie podlega kontroli w Polsce według trzech obowiązujących aktów prawnych ani w Stanach Zjednoczonych — oba wyniki zmierzono przy kontrolach pozytywnych reagujących w tych samych dokumentach; nie figuruje na liście antydopingowej na 2026 rok; substancja czynna 133 polskich produktów leczniczych, z których 68 ma opakowanie dostępne bez recepty, 62 opakowanie na receptę, a żaden nie ma opakowania wydawanego na receptę na środki odurzające. Wielkość opakowania 1000 mg

Lidokaina jest jedną z najczęściej oznaczanych małych cząsteczek w toksykologii sądowej, analizie zabezpieczonych materiałów i badaniach przesiewowych ścieków i właśnie dlatego kwestia formy ma znaczenie: każdy z tych procesów ma charakter ilościowy i w żadnym z nich nie da się naprawić skutków kalibrantu odważonego jako niewłaściwe ciało stałe. Poniżej przedstawiono pełne dane rejestrowe, analizę trzech form, wskazanie źródła dla każdej wartości fizykochemicznej, dokumentację 2,6-ksylidyny obejmującą nierozstrzygnięty spór dotyczący jej mechanizmu działania, pomiary regulacyjne z ich kontrolami pozytywnymi i niepowodzeniami oraz 45 cytowanych źródeł.

Koszt wysyłki jest naliczany raz na zamówienie, a nie za każdy produkt - dodanie kolejnych pozycji do tego samego zamówienia nie zwiększa kosztu dostawy.

Szybka płatność

100% nowy

Szybka dostawa

  • Dodatkowe informacje

Klasyfikacja produktu — przeczytaj przed złożeniem zamówienia. Ten produkt to odczynnik chemiczny i wzorzec analityczny. Brzmi ono: nie jest produktem leczniczym, suplementem diety, żywnością, paszą, nową żywnością ani kosmetykiem i nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi ani zwierzęta ani do jakiegokolwiek podawania in vivo. Jest dostarczany wyłącznie laboratoriom, instytucjom badawczym i użytkownikom profesjonalnym do prac analitycznych, chromatograficznych i prac nad opracowaniem metod in vitro. Podsumowane na tej stronie wyniki badań naukowych opisują substancje badane w opublikowanych pracach laboratoryjnych i klinicznych; przedstawiono je tutaj jako fakty bibliograficzne dotyczące tej literatury i nie stanowią deklaracji dotyczących produktu, wskazówek dawkowania ani zalecenia jakiegokolwiek zastosowania tego odczynnika.

Jedna nazwa, trzy substancje stałe i do 23% różnicy na wadze. Przed ważeniem czegokolwiek zapoznaj się z sekcją 4. Trzy odrębne substancje krążą na rynku odczynników pod jednym słowem lidokaina: wolna zasada, CAS 137-58-6, 234,34 g·mol−1 [1]; chlorowodorek bezwodny, CAS 73-78-9, 270,80 g·mol−1 [2]; oraz chlorowodorek monohydrat, CAS 6108-05-0, 288,81 g·mol−1 [3]. Nie są to warianty jednego artykułu — to trzy rekordy rejestru z trzema wzorami, trzema masami dokładnymi i trzema różnymi identyfikatorami InChIKey. Odważenie jednej formy przy założeniu innej przesuwa wynik kalibracji jednopunktowej o 15,6% lub 23,2%, co nie jest błędem zaokrąglenia, lecz mniej więcej jedną czwartą wyniku. Pułapkę zaostrza praktyka farmakopealna: europejską chemiczną substancją referencyjną dla soli jest monohydrat, kod katalogowy L0600000, CAS 6108-05-0 [5], podczas gdy większość rejestrów chemicznych domyślnie podaje zasadę. Ten produkt to wolna zasada, CAS 137-58-6, a sekcja 4 wyjaśnia, jak udowodnić, że to właśnie otrzymano.

Kluczowe fakty

Substancja
Lidokaina (INN; lignokaina jako dawna brytyjska nazwa zatwierdzona; po łacinie lidocainum) — dostarczana jako wolna zasada
CAS
137-58-6 (zasada). Nie 73-78-9 i nie 6108-05-0 — patrz sekcja 4
PubChem CID
3676 [1]
Numer EC
205-302-8; drugi europejski wpis dla tej samej struktury ma numer 684-578-5 [7]
UNII
98PI200987
Wzór
C14H22N2O
Masa cząsteczkowa
234,34 g·mol−1
Masa monoizotopowa
234,173213330 Da [1]
InChIKey
NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
Centra stereogeniczne
Brak — 0 określonych, 0 nieokreślonych, 0 wiązaniowych centrów stereogenicznych. Cząsteczka jest achiralna (sekcja 3)
Temperatura topnienia
68–68,5 °C w trzech agregatorach i 67,6–67,9 °C metodą kalorymetryczną; historyczny zakres 76–79 °C widnieje w nagłówku jednego widma z 1965 roku (sekcja 7)
Rozpuszczalność w wodzie
Źródła różnią się dziesięciokrotnie w jednej temperaturze: 410 i 4100 mg·L−1, oba w temperaturze 30 °C (sekcja 7)
Kluczowe zanieczyszczenie
2,6-ksylidyna, CAS 87-62-7 — prekursor syntetyczny i główny metabolit; ocena grupy 2B i zharmonizowana klasyfikacja H351 [4][15]
GHS (zasada)
Uwaga — H302 w 98,2% spośród 167 zgłoszeń z 10 notyfikacji; brak wpisu zharmonizowanego [7]
Status substancji kontrolowanej
Nie podlega kontroli w Polsce [8][9]; nie podlega kontroli na mocy amerykańskiej ustawy o substancjach kontrolowanych [12]
WADA 2026
Nie jest zakazana [14]
Opakowanie
1000 mg
WOLNA ZASADA — ten produktCHLOROWODÓREKHCl MONOHYDRATCAS 137-58-6CAS 73-78-9CAS 6108-05-0C14H22N2OC14H23ClN2OC14H25ClN2O2234,34270,80288,81NNJVILVZKWQKPM-IYBQHJMYDGVZRY-YECIFGHRMFEPJK – współczynnik 0,8654 — pominąć go, a wynik wynosi 15,6 % poza zakresemwspółczynnik 0,8114 — pominąć go, a wynik wynosi 23,2 % poza zakresemEuropejska substancja referencyjna dla soli = monohydrat, kod katalogowy L0600000

Trzy rekordy w rejestrze, trzy wzory, trzy klucze InChIKey. Liczby atomów ciężkich również się różnią — wynoszą odpowiednio 17, 18 i 19 — dlatego rozróżnienie przetrwa w każdym zestawie deskryptorów, który jest kopiowany, a nie przepisywany [1][2][3]. W sekcji 4 wyjaśniono, dlaczego kolizja występuje na etykiecie i na wadze, a nie w spektrometrze.

1. Czym jest ten materiał

Ta strona opisuje lidokainę dostarczaną jako wzorzec analityczny: odważona ilość pojedynczej zidentyfikowanej substancji chemicznej, służąca jako punkt odniesienia, względem którego mierzy się inną próbkę. Materiał odniesienia ma jedno, wąskie zadanie. Gdy laboratorium podaje stężenie we krwi pośmiertnej, pozostałość w uzdatnionej wodzie pitnej lub domieszkę w zabezpieczonym proszku, wynik jest tylko tak dobry, jak materiał, względem którego skalibrowano przyrząd. Wszystkie dalsze etapy dziedziczą tożsamość, formę i czystość jednej fiolki.

Lidokaina wyróżnia się wśród substancji w tym katalogu tym, że trudnością nie jest niedobór danych. Dane publiczne są obfite: wpis rejestru dla wolnej zasady zawiera sześćdziesiąt dwa zdeponowane widma mas z chromatografii cieczowej, pochodzące z trzech repozytoriów i od jedenastu wymienionych z nazwy grup, osiemdziesiąt dziewięć wartości indeksu retencji Kovatsa oraz widmo mas w głównej bibliotece krajowej kolekcji referencyjnej [1][6]. Problemem jest raczej sama obfitość danych. Gdy związek zmierzono tyle razy w tylu grupach, krążących o nim liczb nie da się już przypisać pojedynczemu pomiarowi, a kilka z nich różni się o rząd wielkości, choć figurują obok siebie w tym samym zagregowanym rekordzie. Sekcja 7 przedstawia te sprzeczności, zamiast rozstrzygać je po cichu.

Trzy fakty kształtują wszystko inne na tej stronie i są warte podkreślenia już na początku.

Po pierwsze, nazwa jest niejednoznaczna o jedno słowo. Trzy oddzielne substancje są sprzedawane jako lidokaina: zasada, bezwodny chlorowodorek oraz monohydrat chlorowodorku. Różnią się one masą molową nawet o 23%. Jest to najważniejsza cecha materiału, a sekcja 4 jest jej poświęcona.

Po drugie, cząsteczka jest achiralna. Lidokaina ma zero centrów stereogenicznych — nie jedno nieokreślone centrum ani racemat, lecz żadnego [1]. Jest to nietypowe w jej rodzinie strukturalnej i eliminuje całą klasę problemów, które dotykają na przykład tadalafil, gdzie dwa centra stereogeniczne generują cztery rekordy w rejestrze, których spektrometria mas nie może rozdzielić. Sekcja 3 podaje cztery liczniki stereodeskryptorów dosłownie, wraz z kontrolą pozytywną, która nadaje znaczenie zerom.

Po trzecie, najważniejsze informacje dotyczące bezpieczeństwa na tej stronie nie dotyczą lidokainy. Dotyczą one 2,6-ksylidyny, CAS 87-62-7, która wchodzi do tej cząsteczki z dwóch kierunków jednocześnie: jest to surowiec syntetyczny i główny metabolit. Związek ten posiada ocenę Grupy 2B Międzynarodowej Agencji Badań nad Rakiem [15] oraz zharmonizowaną klasyfikację europejską zawierającą zwrot wskazujący rodzaj zagrożenia H351, żadne z nich nie dotyczy samej lidokainy [4]. W sekcji 6 przedstawiono dowody, w tym ocenę wagi dowodów z 2021 roku, która podważa mechanizm, na którym opierają się te klasyfikacje [17]. Spór jest nadal aktualny; nie został rozstrzygnięty w żadnym kierunku, a ta strona to stwierdza, zamiast opowiadać się po którejś ze stron.

Ogólne warunki, na jakich ten sklep dostarcza materiały odniesienia, opisuje nadrzędna sekcja kategorii wzorców analitycznych obejmująca resztę katalogu na tych samych zasadach.

2. Tożsamość, kody rejestracyjne i pułapki w nich

Każdy z poniższych identyfikatorów przytoczono z publicznego rejestru, podając jego nazwę. Lidokaina zgromadziła przez osiem dekad wyjątkowo długą listę identyfikatorów, a trzy jej elementy wprowadzają w błąd przy nieuważnej lekturze.

Rejestracyjne identyfikatory dla lidokainy w postaci wolnej zasady [1]
Nazwa preferowanaLidokaina (INN, USAN, JAN); lignokaina (dawna brytyjska nazwa zatwierdzona); łac. lidocainum
Nazwa systematyczna2-(Dietyloamino)-N-(2,6-dimetylofenylo)acetamid
Numer rejestrowy CAS137-58-6
Zastąpione numery CAS8059-42-5, 8059-66-3, 91484-71-8 — przestarzałe, wciąż spotykane w starszej dokumentacji
PubChem CID3676
Numery EC205-302-8 (EINECS) i 684-578-5 — dwa europejskie wpisy dla jednej struktury [7]
UNII (FDA)98PI200987
ChEBICHEBI:6456
ChEMBLCHEMBL79
DrugBankDB00281
KEGGC07073 (związek); D00358 (lek)
DSSToxDTXSID1045166
HMDBHMDB0014426
RxNormRxCUI 6387
NSCNSC40030 (zasada); NSC789222 (chlorowodorek)
NikkajiJ5.631F
PharmGKB / DrugCentralPA450226 / 1579
Klasyfikacja celnaHTS 2924.29.57.00
Kody ATC dla substancjiN01BB02, C01BB01, C05AD01, D04AB01, R02AD02, S01HA07, S02DA01 — siedem kodów dla leków stosowanych u ludzi, z których każdy ma odpowiednik weterynaryjny w serii Q [1]
Farmakopealne substancje referencyjneLIDOCAINE CRS, kod L0595000, CAS 137-58-6, używany w monografii 0727; LIDOCAINE HYDROCHLORIDE CRS, kod L0600000, CAS 6108-05-0, używany w monografiach 0227, 1242 i 1363 [5]

Deskryptory czytelne maszynowo i dlaczego są jedynym bezpiecznym identyfikatorem formy

Deskryptory strukturalne zaczerpnięte z rekordu w rejestrze [1]
SMILESCCN(CC)CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C
InChIInChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)
InChIKeyNNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
XLogP32,3 (obliczone, nie zmierzone)
Topologiczna powierzchnia polarna32,3 Å2
Donory/akceptory wiązań wodorowych1 / 2
Wiązania rotacyjne5
Atomy ciężkie / złożoność17 / 228
Ładunek formalny / jednostki kowalencyjne0 / 1 — pojedyncza jednostka związana kowalencyjnie, co oznacza, że jest to wolna zasada, a nie sól

Na ostatnim wierszu warto oprzeć kontrolę przy przyjęciu towaru. Sól z definicji ma więcej niż jedną jednostkę związaną kowalencyjnie: rekord bezwodnego chlorowodorku podaje dwie, a rekord monohydratu trzy [2][3]. Ta liczba nie jest opinią chemiczną, lecz liczbą rozłącznych fragmentów struktury, i przetrwa każdą konwersję formatu, która w ogóle zachowuje strukturę.

InChIKey jest tu równie rozstrzygający, co nie dla każdego związku jest prawdą. W przypadku cząsteczki z centrami stereogenicznymi pierwszy blok klucza koduje wyłącznie konektywność, a stereoizomery mają w nim tę samą wartość. Lidokaina nie ma centrów stereogenicznych, więc ten mechanizm zawodzenia po prostu nie występuje — ale trzy formy różnią się składem, a nie konfiguracją, a skład jest właśnie tym, co pierwszy blok koduje. W rezultacie trzy klucze różnią się już od pierwszego znaku: NNJVILVZKWQKPM-, IYBQHJMYDGVZRY- i YECIFGHRMFEPJK-. Każdy system deduplikujący według szkieletu InChIKey automatycznie utrzymuje je jako odrębne. Każdy system deduplikujący według słowa lidokaina łączy je.

Trzy pułapki identyfikacyjne

Pułapka pierwsza: dwa europejskie numery rejestracyjne dla jednej struktury. Zasada występuje w europejskim wykazie pod numerem EC 205-302-8 oraz, oddzielnie, pod numerem EC 684-578-5 z nazwą systematyczną zamiast zwyczajowej [7]. Chlorowodorek wykazuje tę samą duplikację, pod numerami 200-803-8 i 612-079-4. Nie jest to jedynie nieporządek: każdy z dwóch wpisów chlorowodorku ma inny zagregowany profil zagrożeń, co przedstawiono w sekcji 10. Wyszukiwanie regulacyjne, które kończy się na pierwszym znalezionym wpisie, obejmuje tylko połowę danych.

Pułapka druga: trzy wycofane numery CAS. 8059-42-5, 8059-66-3 i 91484-71-8 zostały wycofane, ale nadal są w obiegu w starszej dokumentacji bezpieczeństwa i niektórych systemach inwentaryzacyjnych. Numer, który już nie działa, nie jest dowodem na to, że substancja jest egzotyczna; jest dowodem na to, że dokument jest stary.

Pułapka trzecia: kolizja fragmentu nazwy z polidokanolem. Ta pułapka nie jest hipotetyczna — zadziałała podczas pomiaru opisanego w sekcji 11. Wyszukanie w polskim rejestrze produktów leczniczych fragmentu lidoca zwraca rekordy dla polidocanolum — niespokrewnionego niejonowego środka powierzchniowo czynnego stosowanego jako sklerozant. Dopasowanie fragmentu, a nie nazwy substancji, zawyżyło liczbę produktów zawierających lidokainę ze 133 do 138. Błąd polegający na uwzględnieniu pięciu rekordów jest niewielki; mechanizm, który go wygenerował, nie jest jednak trywialny, ponieważ ten sam mechanizm ma zastosowanie do dowolnego automatycznego przeszukiwania rejestru produktów, bazy danych recept lub katalogu dostawcy, który dopasowuje fragmenty.

3. Struktura i stereochemia

Lidokaina jest 2,6-ksylidydem: acetamidem, w którym atom azotu jest podstawiony grupą 2,6-dimetylofenylową, a atom węgla alfa grupą dietyloaminową. Dwie orto grupy metylowe są strukturalnym znakiem rozpoznawczym całej rodziny i stanowią powód jej istnienia — osłaniają wiązanie amidowe sterycznie, co odróżnia amidowy środek znieczulający miejscowo od estrowego, takiego jak prokaina lub benzokaina. Ta jedna różnica strukturalna przenosi się na każdy element obrazu analitycznego: inną stabilność hydrolityczną, inne produkty rozkładu i, jak wyjaśnia sekcja 6, zupełnie inne pytanie toksykologiczne związane z aminą aromatyczną uwalnianą po zerwaniu wiązania.

Rekord w rejestrze określa stereochemię bez niejednoznaczności [1]:

Liczby stereodeskryptorów, cytowane dosłownie z rekordu [1]
Liczba określonych atomowych centrów stereogenicznych0
Liczba nieokreślonych atomowych centrów stereogenicznych0
Liczba określonych wiązaniowych centrów stereogenicznych0
Liczba nieokreślonych wiązaniowych centrów stereogenicznych0
Liczba atomów izotopowych0
Ładunek formalny0
Jednostki kowalencyjnie związane1 — wolna zasada, bez przeciwjonu

Wszystkie cztery liczniki stereochemiczne mają wartość zero. Cząsteczka jest achiralna: brak atomu stereogenicznego, brak wiązania podwójnego o zahamowanej rotacji, a zatem brak enancjomeru, diastereoizomeru i racematu. Nie istnieje taka substancja jak (S)-lidokaina. Oferta lub świadectwo analizy podające skręcalność optyczną, nadmiar enancjomeryczny lub gatunek jednoenancjomerowy dla tego związku opisuje coś, co nie istnieje.

Dlaczego te zera mają znaczenie i jak to sprawdzono. Pole pełne zer jest bezwartościowe jako dowód, chyba że może zwrócić coś innego. Dlatego w tym samym zapytaniu pobrano ten sam deskryptor dla czterech pokrewnych środków znieczulających miejscowo z tego samego rejestru. Ropivacaina zwraca 1 określone centrum stereogeniczne i 0 nieokreślonych. Mepiwakaina, bupiwakaina i prilokaina zwracają po 0 określonych i 1 nieokreślone — sygnatura związku zarejestrowanego jako nierozdzielony racemat [1]. Przyrząd reaguje, gdy jest na co reagować; odróżnia rozdzielony pojedynczy enancjomer od racematu; dla lidokainy zwraca zera. Zera są właściwością cząsteczki, a nie zapytania.

Tę kontrolę warto przeczytać dwa razy, ponieważ daje ona także najprostszy sposób umiejscowienia lidokainy wśród związków pokrewnych. W obrębie jednej rodziny strukturalnej, sprzedawanej do tych samych celów i analizowanej na tych samych przyrządach, lidokaina jest jedynym przedstawicielem, którego nie trzeba rozdzielać na enancjomery. Ropiwakaina to pojedynczy enancjomer; mepiwakaina, bupiwakaina i prilokaina są zarejestrowane jako racematy z jednym nieokreślonym centrum każda. Laboratorium walidujące metodę dla całej rodziny musi uwzględnić chiralność w czterech z pięciu związków, a w piątym może ją całkowicie pominąć. Przeciwny biegun katalog oferuje do porównania w przypadku levodopy, gdzie pojedyncze określone centrum stereogeniczne stanowi o istocie substancji, oraz przypadek pośredni: modafinil, dostarczany jako racemat sulfotlenku.

Pięć wiązań rotowalnych i umiarkowana powierzchnia polarna wynosząca 32,3 Å2 [1] dopełniają obraz konformacyjny: elastyczna, słabo polarna cząsteczka z jednym donorem wiązania wodorowego, amidowym N–H, i jedną zasadową aminą trzeciorzędową. Sekcja 5 pokazuje, jak każdy z tych deskryptorów decyduje, które metody analityczne działają, a które zawodzą.

4. Główny problem: które z trzech ciał stałych znajduje się w fiolce

To fakt analityczny, który rządzi wszystkim, co laboratorium robi z lidokainą jako materiałem odniesienia, i warto go wyrazić możliwie najdobitniej.

Trzy zarejestrowane substancje dzielą tę samą nazwę handlową lidokaina, a ich masy molowe różnią się o maksymalnie 23%. Wolna zasada to C14H22N2O, 234,34 g·mol−1, CAS 137-58-6 [1]. Chlorowodorek bezwodny to C14H23ClN2O, 270,80 g·mol−1, CAS 73-78-9 [2]. Monohydrat chlorowodorku to C14H25ClN2O2, 288,81 g·mol−1, CAS 6108-05-0 [3]. Roztwór podstawowy przygotowany przez odważenie jednej formy i obliczenia z masą molową innej jest obarczony błędem 15,6% lub 23,2% jeszcze przed pierwszym nastrzykiem, a każdy wynik skalibrowany względem niego dziedziczy ten błąd bez zmian.

Trzy formy obok siebie; każda wartość jest cytowana z rekordów rejestrowych [1][2][3] z wyjątkiem wiersza temperatury topnienia, który oznaczono, ponieważ te rekordy nie podają temperatury topnienia dla żadnej z soli
WłaściwośćWolna zasadaChlorowodorekMonohydrat chlorowodorku
CAS137-58-673-78-96108-05-0
CID w rejestrze3676631416219577
WzórC14H22N2OC14H23ClN2OC14H25ClN2O2
Masa molowa234,34270,80288,81
Masa monoizotopowa (Da)234,173213330270,1498911288,1604557
InChIKeyNNJVILVZKWQKPM-
UHFFFAOYSA-N
IYBQHJMYDGVZRY-
UHFFFAOYSA-N
YECIFGHRMFEPJK-
UHFFFAOYSA-N
Jednostki kowalencyjnie związane123
Liczba atomów ciężkich171819
Donory wiązań wodorowych123
Topologiczna powierzchnia polarna32,3 Å232,3 Å233,3 Å2
Dostępna obliczona wartość logPTak, XLogP3 = 2,3Nie — nieobliczone dla rekordów wieloelementowychNie
Podana temperatura topnienia68–68,5 °C, sporna (sekcja 7)Brak wartości w rekordzie rejestru — w obiegu są wartości katalogowe ok. 127–129 °C, ale nie są to dane rejestroweBrak wartości w rekordzie rejestru — w obiegu są wartości katalogowe ok. 77–78 °C, ale nie są to dane rejestrowe

Współczynniki przeliczeniowe i czego nie naprawiają

Przeliczenia masy między trzema formami, obliczone na podstawie rejestrowych mas molowych [1][2][3]
PrzeliczenieWspółczynnikW praktyce czytane jako
Bezwodny chlorowodorek → zasada234,34 / 270,80 = 0,8654100 mg soli bezwodnej zawiera 86,54 mg zasady
Zasada → bezwodny chlorowodorek270,80 / 234,34 = 1,1556115,56 mg soli bezwodnej jest równoważne 100 mg zasady
Monohydrat → zasada234,34 / 288,81 = 0,8114100 mg monohydratu zawiera 81,14 mg zasady
Zasada → monohydrat288,81 / 234,34 = 1,2324123,24 mg monohydratu odpowiada 100 mg zasady
Monohydrat → sól bezwodna270,80 / 288,81 = 0,9376sama woda krystalizacyjna stanowi 6,2 % masy monohydratu

Współczynniki to trywialna arytmetyka. Powód, dla którego ten fragment jest długi, polega na tym, że arytmetyka nie stanowi problemu. Nikt, kto wie, że ma w ręku monohydrat, nie popełnia tego błędu. Problem powstaje wcześniej: świadectwo analizy podające lidokaina i wartość czystości bez określenia formy, katalog dostawcy przypisujący jedną nazwę produktu do masy molowej należącej do innego rekordu, wewnętrzna baza danych, w której formę wpisano raz, ręcznie, przed laty. Żaden współczynnik przeliczeniowy nie uratuje pomiaru, którego forma wyjściowa nigdy nie została ustalona.

Konwencja farmakopealna sprawia, że pomyłka ma charakter systemowy, a nie wynika z niedbałości. Europejska substancja referencyjna dla wolnej zasady to LIDOCAINE CRS, kod katalogowy L0595000, CAS 137-58-6, stosowana w monografii 0727. Substancją referencyjną dla soli jest LIDOCAINE HYDROCHLORIDE CRS, kod katalogowy L0600000, a jej zarejestrowany numer CAS to 6108-05-0 — monohydrat, a nie sól bezwodna — stosowana w monografiach 0227, 1242 i 1363 [5]. Świat farmakopealny i świat rejestrów chemicznych domyślnie wskazują więc dwie różne pozycje katalogowe, a dokument napisany w jednej konwencji i czytany w drugiej jest obarczony błędem 23,2 %, choć każde zawarte w nim pojedyncze stwierdzenie pozostaje prawdziwe. To, że pole katalogowe jest wypełnione i czytelne, potwierdzono na rekordzie kontrolnym w tej samej bazie, który poprawnie zwraca własny numer monografii; zapytanie o ksylidynę w tej samej bazie danych nie zwraca żadnego pasującego rekordu, więc pole nie jest ani puste, ani nie zwraca wyników bez rozróżnienia [5].

Gdzie faktycznie dochodzi do zderzenia — i gdzie nie

Kuszące jest opisanie tego jako problemu spektrometrii mas, ale warto precyzyjnie zaznaczyć, że tak nie jest. Przy jonizacji przez elektrorozpylanie chlorowodorek dysocjuje: do detektora dociera protonowana zasada, przy m/z 235,1805 obliczonym dla [M+H]+, niezależnie od tego, która z trzech substancji stałych została odważona. Forma soli nie ma oddzielnego jonu do wykrycia. Kolizja występuje na etykiecie i na wadze, a nie w spektrometrze — i właśnie dlatego widmo mas nie może posłużyć do jej wykrycia, a laboratorium, które potwierdza tożsamość wyłącznie spektrometrią mas, nie potwierdziło niczego w kwestii formy.

Istnieje jednak rzeczywista niemal-kolizja, o której warto wiedzieć, i leży ona tuż obok. Wolna zasada bupiwakainy ma masę molową 288,4 g·mol−1; monohydrat chlorowodorku lidokainy ma 288,81 [1][3]. Dwa związki z tej samej rodziny strukturalnej, oba rutynowo przechowywane w tym samym laboratorium, różnią się o 0,41 w wartości, którą specyfikacje zwykle zaokrąglają. Ich masy monoizotopowe różnią się o 0,0597 Da, co przy m/z 288 wymaga do rozdzielenia zdolności rozdzielczej około 4800 — bez trudu osiągalnej w analizatorze czasu przelotu lub w pułapce orbitalnej, nieosiągalnej dla kwadrupola o rozdzielczości jednostkowej. Oba związki łatwo odróżnić po składzie pierwiastkowym, zachowaniu retencyjnym i fragmentacji. Nie odróżnia ich natomiast masa molowa wydrukowana na etykiecie z dokładnością do jednego miejsca po przecinku.

Co zrobić przy odbiorze towaru

Cztery kontrole, uszeregowane według rosnącego nakładu pracy, które łącznie rozstrzygają sprawę:

Ustalenie, jaka forma znajduje się w pojemniku
KontrolaCo rozstrzygaKoszt
Odczytaj InChIKey ze świadectwa analizy, a nie nazwęWszystko, jeśli świadectwo analizy go podaje. Trzy klucze różnią się już od pierwszego znakuBrak
Zachowanie podczas topnieniaTrzy formy wyraźnie się od siebie różnią. Rejestr podaje wartość tylko dla zasady, 68–68,5 °C, i jest ona sporna (sekcja 7) [1]; rekordy obu soli nie zawierają żadnej temperatury topnienia [2][3], a krążące dla nich wartości — około 77–78 °C dla monohydratu i 127–129 °C dla soli bezwodnej — pochodzą z katalogów dostawców, a nie z rejestru. Oznaczenie temperatury topnienia metodą kapilarną nadal jednoznacznie odróżnia sól bezwodną od pozostałych dwóch form, ale wartości porównawcze trzeba zmierzyć lub zaczerpnąć ze źródła, a nie cytować stądMinuty
Zachowanie w środowisku wodnymSól jest łatwo rozpuszczalna w wodzie; zasada nie. Jest to najszybsze dostępne jakościowe kryterium rozróżniające i nie wymaga żadnego przyrząduMinuty
Strata masy po suszeniu lub miareczkowanie metodą Karla FischeraJedyny pomiar, który odróżnia monohydrat od soli bezwodnej: woda krystalizacyjna stanowi 6,2% masy monohydratu, a różnicy tej nie pokaże żadna wartość czystości chromatograficznejGodzina

Niejednoznaczność sól–zasada nie jest cechą wyłącznie tej cząsteczki, a katalog ilustruje ten ogólny problem lepiej niż jakakolwiek pojedyncza karta. Sildenafil jest sprzedawany zarówno w postaci zasady, jak i cytrynianu, przy czym stosunek masowy wprowadził w błąd więcej niż jedną opublikowaną metodę; CDP-cholina krąży jako wolny kwas oraz jako sól mono- i disodowa. Lidokainę czyni najbardziej wyrazistym przypadkiem trzecia forma: hydrat, którego zawartość wody jest niewidoczna dla każdego testu tożsamości poza oznaczeniem wody, a który konwencja farmakopealna akurat wybrała jako pozycję referencyjną.

5. Metody, które rozstrzygają kwestię, i metody, które nie mogą tego zrobić

Deskryptory w sekcji 2 nie są ozdobnikiem. Każdy z nich dość bezpośrednio przewiduje, jak cząsteczka będzie się zachowywać na kolumnie, w źródle jonów i w detektorze. W tej sekcji omówiono te przewidywania i wskazano, co każda technika może, a czego nie może ustalić.

Co wynika z deskryptorów

Od deskryptora do konsekwencji metody
Deskryptor [1]Konsekwencja dla opracowywania metod
XLogP3 = 2,3; zmierzone współczynniki podziału wynoszą 2,1-2,44 (sekcja 7)Umiarkowana lipofilowość. Dobrze zatrzymuje się na fazie C18 z modyfikatorem organicznym w zakresie 30-60%. Nie eluuje w objętości martwej ani nie wymaga długiego gradientu
Zasadowa amina trzeciorzędowa, pKa 7,86–8,01 (sekcja 7)Najbardziej znacząca właściwość dla chromatografii. W pobliżu obojętnego pH cząsteczka występuje jako mieszanina form protonowanej i obojętnej, a niewielkie odchylenia pH przesuwają retencję i zmieniają kształt piku. Stosuj zdecydowane buforowanie, znacznie poniżej albo znacznie powyżej pKa, i podaj bufor w metodzie
Amidowa grupa N-H, jeden donor wiązania wodorowegoOddziaływania z grupami silanolowymi na starszych fazach stacjonarnych; ogonowanie piku będące właściwością kolumny, a nie próbki
5 wiązań rotacyjnychElastyczna konformacyjnie; brak nietypowego zachowania w spektrometrii ruchliwości jonów poza poszerzonym rozkładem czasów dotarcia
Pierścień aromatyczny z dwoma orto metylami, brak wydłużonej koniugacjiSłaby, krótkofalowy chromofor. Detekcja UV działa, ale w pobliżu granicy przepuszczalności rozpuszczalnika i nie jest selektywna. Z tego powodu większość opublikowanych prac ilościowych wykorzystuje detekcję metodą spektrometrii mas [24]
Temperatura topnienia poniżej 80 °C, lotny pod próżniąNadaje się do chromatografii gazowej bez derywatyzacji, dlatego w ogóle istnieje zestaw danych indeksu retencji [6]

Metody, które działają

Chromatografia cieczowa sprzężona z tandemową spektrometrią mas jest podstawowym narzędziem, a zdeponowany rekord wyjaśnia dlaczego: sześćdziesiąt dwa widma chromatografii cieczowej z trzech repozytoriów oraz dziesięć widm tandemowych z dwóch [1]. Opublikowano liczne zwalidowane metody oznaczania lidokainy wraz z jej aktywnymi metabolitami w osoczu, w tym metodę wysokosprawnej chromatografii cieczowej opracowaną i zwalidowaną dla związku macierzystego i jego metabolitów [25] oraz metodę ultrasprawnej chromatografii cieczowej dla tego samego panelu [26]. Przegląd z 2026 roku podsumowuje całą dziedzinę i stanowi najefektywniejszy punkt wejścia do niej [24].

Zdeponowana fragmentacja jest wyjątkowo czysta. Widmo tandemowe zdeponowane dla protonowanej cząsteczki podaje jon prekursorowy przy m/z 235,18141, a dominujący fragment przy 86,09663 o względnej intensywności 94,6% [1]. Fragment ten to jon iminiowy podstawiony grupami dietylowymi, obliczony na 86,0964 dla C5H12N+ — czyste odszczepienie dietyloaminowego końca cząsteczki. Przejście 235 → 86 jest tym, na którym opiera się większość metod, i jest to dobry wybór: intensywne, znaczące strukturalnie i o niskim tle.

Ostrzeżenie przed traktowaniem zdeponowanej listy pików jako wzorca dokładności pomiaru masy. Masa prekursora obliczona z rejestrowej masy monoizotopowej wynosi 235,1805 dla [M+H]+; zdeponowana lista pików podaje wartość 235,18141. Różnica wynosi 0,0009 Da, czyli około 3,9 ppm. Jest to całkowicie normalne dla depozytu bibliotecznego i nieistotne dla identyfikacji, ale nie jest to wartość, którą należy podawać jako masę teoretyczną lub używać przy ustawianiu okna ekstrakcji 5 ppm. Masę teoretyczną oblicz ze wzoru; depozyt wykorzystaj jako wzorzec fragmentacji.

Chromatografia gazowa działa bez derywatyzacji i ma wyjątkowo solidną bazę indeksów retencji: 81 zdeponowanych wartości na standardowych kolumnach niepolarnych w zakresie 1838–1900 oraz 8 kolejnych na półstandardowych fazach niepolarnych w zakresie 1842–1924 [1]. Osiemdziesiąt dziewięć niezależnych wartości wystarcza, by indeks retencji był rzeczywistym kryterium identyfikacji, a nie sugestią. Widmo jonizacji elektronowej w głównej krajowej bibliotece ma 85 pików, z pikiem podstawowym przy m/z 86 i kolejnymi dwoma przy 58 i 87 [1][6] — ta sama logika dietyloiminiowa jak w widmie tandemowym, co stanowi satysfakcjonującą wewnętrzną spójność między dwiema całkowicie odrębnymi technikami.

Przygotowanie próbek jest dobrze opracowane: mikroekstrakcję na upakowanym sorbencie z nanowłókien poliakrylonitrylu i tlenku grafenu opracowano dla tej klasy związków w osoczu [28], a dyspersyjną mikroekstrakcję do fazy stałej sprzężoną zarówno z detekcją kwadrupol-czas przelotu, jak i z potrójnym kwadrupolem zastosowano w panelach przesiewowych substancji podejrzanych i docelowych, które ją obejmują [43].

Metody, które nie mogą rozstrzygnąć tego, czego się od nich często oczekuje

Spektrometria mas nie pozwala zidentyfikować postaci soli. Omówiono to w sekcji 4 i jest to najważniejsze stwierdzenie negatywne na tej stronie.

Detekcja UV nie odróżnia lidokainy od jej własnych metabolitów ani bliskich analogów strukturalnych przy pojedynczej długości fali. Wszystkie 2,6-ksylidydy mają zasadniczo ten sam słaby chromofor. Detekcja UV oznacza ilościowo to, co kolumna już rozdzieliła; nie wnosi identyfikacji.

Chromatograficzna wartość czystości nie wykrywa wody krystalizacyjnej. Monohydrat oznaczony względem wzorca zasady metodą normalizacji powierzchni może wykazać czystość na poziomie 99,9%, zawierając jednocześnie 6,2% wody masowo. Czystość i zawartość to różne wielkości, a w przypadku hydratów ta różnica jest kluczowa.

Żadna z tych metod nie dotyczy stereochemii — i nie musi. W sekcji 3 ustalono, że nie ma konfiguracji do przypisania. Chiralna chromatografia lidokainy nie jest trudną metodą; jest bezsensowna.

Pomiar bez wartości odniesienia. Jedną z wartości, po które sięgają twórcy metod, jest molowy współczynnik absorpcji, a dla lidokainy nie można go pobrać z publicznie dostępnych rejestrów. Widmo UV zdeponowane w krajowej kolekcji referencyjnej wyraźnie stwierdza, że stężenie próbki jest nieznane, więc nie można wyznaczyć molowego współczynnika absorpcji [6]. Jest to udokumentowane ograniczenie depozytu, a nie przeoczenie, co oznacza, że współczynnik absorpcji użyty do kalibracji musi pochodzić z publikacji metody, w której został zmierzony, lub z pomiaru wykonanego we własnym laboratorium na wzorcu o ustalonej formie — co jest jednym z konkretnych zastosowań tego materiału.

6. 2,6-Ksylidyna: prekursor, zanieczyszczenie, metabolit, czynnik rakotwórczy

Ta sekcja ma największe znaczenie dla każdego, kto obchodzi się z substancją, a powód jest nietypowy: związkiem objętym urzędową klasyfikacją zagrożeń nie jest lidokaina. Jest to 2,6-dimetyloanilina, powszechnie nazywana 2,6-ksylidyną, CAS 87-62-7 [4]. Wiąże się z lidokainą na dwa sposoby jednocześnie.

2,6-Ksylidyna: tożsamość [4]
Nazwa2,6-Ksylidyna; 2,6-dimetyloanilina
CAS87-62-7
PubChem CID6896
Wzór / masa molowaC8H11N / 121,18 g·mol−1; masa monoizotopowa 121,089149355 Da
InChIKeyUFFBMTHBGFGIHF-UHFFFAOYSA-N
Numer EC201-758-7
UNII / DSSTox / ChEBI4FT62OX08D / DTXSID8026307 / CHEBI:28738
Transport / karta bezpieczeństwaUN 1711; międzynarodowa karta bezpieczeństwa chemicznego nr 1519

Zarówno substrat wyjściowy, jak i metabolit

Lidokaina jest formalnie produktem kondensacji N,N-dietyloglicyny z 2,6-dimetyloaniliną, a amina aromatyczna stanowi składnik anilinowy amidu. Jest więc prawdopodobnym zanieczyszczeniem procesowym w każdej partii, na poziomie określonym przez syntezę i oczyszczanie — nie zaś przez cokolwiek widocznego na świadectwie analizy, które podaje jedynie czystość chromatograficzną.

Jest też głównym metabolitem. Identyfikację 2,6-ksylidyny jako ważnego metabolitu lidokainy w preparatach ludzkiej wątroby opublikowano w 1996 r. [16] i od tego czasu zależność ta jest odnotowywana w ustrukturyzowanych bazach chemicznych; opis związku w rejestrze wprost stwierdza, że jest to metabolit leku lidokainy, i przypisuje mu rolę czynnika rakotwórczego [4]. Związek będący jednocześnie surowcem i produktem metabolicznym to rzadkość i oznacza, że ten sam analit trzeba obserwować w kontekście zwalniania partii i w kontekście próbek biologicznych z zupełnie różnych powodów.

Dane o rakotwórczości

Status regulacyjny i ocena 2,6-ksylidyny wraz z odniesieniem do źródła
OrganStatusŹródło
Międzynarodowa Agencja Badań nad RakiemGrupa 2B, możliwe działanie rakotwórcze dla ludzi; tom 57, ocena z 1992 r., publikacja z 1993 r. Podstawą oceny są niewystarczające dowody u ludzi i wystarczające dowody u zwierząt doświadczalnych[15]
Europejska klasyfikacja zharmonizowana, Załącznik VIH302, H312, H315, H332, H335, H351 — Podejrzewa się, że powoduje raka, H411. Odnotowane ze wskazaniem samego rozporządzenia jako źródła, a nie zgłaszającego[4]
Europejskie powiadomienia dotyczące klasyfikacji i oznakowaniaH351 zgłoszony przez 98,7 % z 300 raportów pochodzących z 23 powiadomień; jeden raport spośród 300 stwierdza, że substancja nie spełnia kryteriów[4]
Amerykański Narodowy Program ToksykologicznyWpis w raporcie technicznym; kalifornijski urząd stwierdza, że związek może powodować raka zgodnie z tym programem[4]
Amerykańska Konferencja Rządowych Higienistów PrzemysłowychA3 — potwierdzony czynnik rakotwórczy dla zwierząt o nieznanym znaczeniu dla ludzi. Wpis obejmuje ksylidyny jako mieszaninę izomerów[4]

Kontrola pozytywna, która nadaje znaczenie negatywnemu stwierdzeniu dotyczącemu lidokainy. Sekcja 10 podaje, że lidokaina nie ma zharmonizowanej klasyfikacji europejskiej. Jest to stwierdzenie o braku, a brak warto zgłaszać tylko wtedy, gdy przyrząd potrafi wykazać obecność. Potrafi: w tym samym polu tej samej bazy danych dla 2,6-ksylidyny jako źródło klasyfikacji wskazane jest samo rozporządzenie, a nie zgłoszenie firmy [4]. Narzędzie odróżnia wpis zharmonizowany od samoklasyfikacji, pokazuje taki wpis dla zanieczyszczenia i nie pokazuje go dla związku macierzystego. Zero dla lidokainy jest właściwością rejestru, a nie zapytania.

Spór przedstawiony jako spór

Klasyfikacje powyżej opierają się na założeniu mechanistycznym: że genotoksyczność 2,6-ksylidyny nie ma praktycznego progu. To założenie jest kwestionowane w literaturze naukowej, a spór pozostaje nierozstrzygnięty. Ocena wagi dowodów z 2021 roku, oparta na istniejących i nowo wygenerowanych danych oraz skupiona wyraźnie na bezpieczeństwie ekspozycji na lidokainę, stwierdziła, że związek jest genotoksyną niebezpośrednio działającą, zależną od progu metabolicznego i że nie jest genotoksyczny u szczurów in vivo w przypadku braku ostrej toksyczności systemowej, którą autorzy umieszczają na poziomach znacznie powyżej ludzkiej ekspozycji na lidokainę; ta sama praca zauważa, że lidokaina nie została powiązana z nowotworami u ludzi w ciągu ośmiu dekad stosowania terapeutycznego [17].

Literatura dotycząca mechanizmów jest odpowiednio aktywna po obu stronach. Addukty N-(2,6-dimetylofenylo)hydroksyloaminy z 2'-deoksyguanozyną scharakteryzowano w warunkach słabo zasadowych [18]; opisano ukierunkowane i nieukierunkowane wykrywanie adduktów DNA amin aromatycznych w tkance ludzkiego pęcherza moczowego metodą ultrawysokosprawnej chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas [19]; a związek ten uwzględniono w porównawczym badaniu aktywności uszkadzającej DNA dwudziestu czterech związków cyklicznych w wątrobie zarodków kurzych [20]. Ustrukturyzowane toksykologiczne bazy danych wskazują jako bardziej prawdopodobną drogę mutagenezy mechanizm cyklu redoks poprzez struktury aminofenolowe i chinonoiminowe, a nie kowalencyjne tworzenie adduktów z DNA [4] — a jest to mechanizm progowy, a zatem sedno sporu, a nie dygresja.

Aminy aromatyczne tej klasy występują też jako tło środowiskowe: zmienność stężeń pierwszorzędowych amin aromatycznych w moczu scharakteryzowano w populacji ogólnej [22], a narażenie na aminy aromatyczne w moczu porównano między psami domowymi z rakiem urotelialnym a zdrowymi psami kontrolnymi [23]. Każda interpretacja zmierzonego poziomu 2,6-ksylidyny musi odnosić się do tego tła, a nie do zera.

Wnioski dla postępowania z substancją. Są dwie rzeczy, które wskazują w tym samym kierunku, niezależnie od tego, jak ostatecznie rozstrzygnie się spór naukowy. Po pierwsze, klasyfikacja zanieczyszczenia nie przenosi się na lidokainę — substancja macierzysta nie ma zharmonizowanej klasyfikacji ani własnej oceny rakotwórczości [4][7]. Po drugie, nie jest to powód, aby traktować partię jako wolną od zanieczyszczenia, ponieważ żaden parametr zwykłego świadectwa analizy go nie oznacza. Praktyczną odpowiedź zawiera sekcja 12: unikać pylenia, nie pracować z drobnym ciałem stałym, pochodną aminy aromatycznej, na otwartym stole laboratoryjnym i traktować kwestię zanieczyszczenia jako coś, co należy zmierzyć, jeśli ma to znaczenie, a nie zakładać z góry w którąkolwiek stronę.

Dlaczego potrzebne są dwa wzorce, a nie jeden

Oznaczanie zanieczyszczenia to zadanie analityczne odrębne od oznaczania związku macierzystego i wymaga własnego wzorca kalibracyjnego. Związki różnią się masą molową prawie dwukrotnie, inaczej się jonizują i w każdym gradiencie z fazą odwróconą eluują daleko od siebie: 2,6-ksylidyna to mała, słabo zatrzymywana amina aromatyczna o obliczonej masie protonowanej przy m/z 122,0964, podczas gdy związek macierzysty jest zatrzymywany i fragmentuje się tak, jak opisano w sekcji 5. Opublikowana metoda chromatograficzna oznacza razem chlorowodorek aminoakrydyny, chlorowodorek lidokainy i toksyczne zanieczyszczenie lidokainy w żelu doustnym, co odpowiada kształtowi problemu w rzeczywistej matrycy [27]. Istnieje nawet badanie materiałów stomatologicznych dotyczące usuwania osadu 2,6-ksylidyny różnymi protokołami mieszania [21] — przypomnienie, że związek występuje jako fizyczny osad, a nie tylko jako analit śladowy.

Nie ma europejskiej chemicznej substancji referencyjnej dla samej 2,6-ksylidyny: zapytanie o ksylidynę w katalogu substancji referencyjnych nie zwraca pasującego rekordu, podczas gdy zapytanie kontrolne w tym samym katalogu zwraca wypełnione pole monografii [5]. Jakikolwiek wzorzec zostanie użyty dla zanieczyszczenia, pochodzi więc ze zwykłego rynku odczynników, na tych samych warunkach co opisany tu materiał.

7. Dane fizykochemiczne i rozbieżności między źródłami

Zagregowany rekord lidokainy jest wypełniony, i to przez kilku deponentów, którzy nie zgadzają się ze sobą. Poniższe wartości podano wraz ze wskazaniem źródła. Gdy źródła są sprzeczne, sprzeczność jest przedstawiana, a nie uśredniana, i nie podejmuje się próby rozstrzygnięcia, który deponent ma rację — ponieważ wymagałoby to prac pierwotnych, których zagregowane wpisy nie wskazują.

Temperatura topnienia: różnica wynosząca osiem do jedenastu stopni

Zgłoszona temperatura topnienia wolnej zasady, z podaniem źródła [1][6]
WartośćDeponent
68 °CHazardous Substances Data Bank
68,5 °CDrugBank
68,5 °CHuman Metabolome Database
67,6 °C (340,7 K)Krajowa kolekcja referencyjna, dane dotyczące zmiany fazy, różnicowa kalorymetria skaningowa, 2010
67,9 °C (341 K)Krajowa kolekcja referencyjna, dane dotyczące zmiany fazy, różnicowa kalorymetria skaningowa, 2008
76–79 °CKrajowa kolekcja referencyjna, opis próbki dołączony do widma ultrafioletowego z 1965 roku — wartość odstająca, sprzeczna z dwoma wpisami kalorymetrycznymi powyżej w tej samej kolekcji

Trzy agregatory zgodnie podają od 68 °C do 68,5 °C. Czwarte źródło, pierwotna kolekcja referencyjna, podaje zakres od 76 °C do 79 °C — jednak tylko w opisowym nagłówku widma ultrafioletowego z 1965 roku, zdeponowanego z jednego przyrządu, a nie we własnych danych pomiarowych [6]. To rozróżnienie rozstrzyga więcej, niż się początkowo wydaje, ponieważ ta sama kolekcja zawiera również dwa odrębne oznaczenia kalorymetryczne entalpii topnienia, odpowiednio w temperaturze 340,7 K i 341 K [6] — czyli temperatury topnienia 67,6 i 67,9 °C, zgodne z trzema agregatorami, a nie z nagłówkiem własnego widma. Różnica od ośmiu do jedenastu kelwinów jest więc rozbieżnością wewnątrz jednej kolekcji, między opisem próbki z 1965 roku a dwoma późniejszymi pomiarami metodą różnicowej kalorymetrii skaningowej, a waga dowodów przemawia za niższą wartością. Podobieństwo zakresu 76–79 °C do wartości katalogowych podawanych dla monohydratu to przypadkowa zbieżność dwóch liczb, z których żadna nie jest daną rejestrową, i nie wyciąga się tu z niej żadnych wniosków. Laboratorium może rozstrzygnąć tę kwestię na własnym materiale w dwadzieścia minut.

Rozpuszczalność w wodzie: dziesięciokrotny rozrzut w jednej temperaturze

Podawana rozpuszczalność wolnej zasady w wodzie, ze wskazaniem źródła [1]
WartośćWarunkiDeponent
4100 mg·L−130 °CDrugBank
410 mg·L−130 °CHazardous Substances Data Bank
593 mg·L−1nie podanoHuman Metabolome Database
> 35,2 µg·mL−1pH 7,4Depozyt centrum przesiewowego, zgłoszony jako dolna granica

Pierwsze dwa wiersze stanowią problem: ta sama wielkość, w tej samej podanej temperaturze, a wartości różnią się dokładnie dziesięciokrotnie. Dziesięciokrotna różnica przy identycznej temperaturze nie jest rozrzutem międzylaboratoryjnym; to przesunięty przecinek dziesiętny w jednym z dwóch repozytoriów, a zagregowany zapis nie podaje, w którym. Trzecia wartość leży pomiędzy nimi i nie ma podanej żadnej temperatury.

Tego rodzaju dane są szeroko rozpowszechnione w ofertach handlowych, zazwyczaj jako pojedyncza liczba bez podania deponenta i temperatury. Nie istnieje żadna wartość rejestrowa rozpuszczalności lidokainy w wodzie, a każdy, kto przytacza taką wartość w dokumencie, powinien wskazać, którą z czterech ma na myśli i skąd pochodzi. Dla celów praktycznych obraz jakościowy nie jest sporny i wystarcza do większości prac: wolna zasada jest trudno rozpuszczalna w wodzie, ale łatwo rozpuszczalna w etanolu, chloroformie, eterze dietylowym i benzenie; chlorowodorek ma odwrotne właściwości — jest łatwo rozpuszczalny w wodzie i alkoholu, rozpuszczalny w chloroformie, nierozpuszczalny w eterze [1]. To odwrócenie samo w sobie jest przydatną kontrolą przy przyjęciu towaru, jak zauważono w sekcji 4.

Wewnętrzna sprzeczność w danych jednego deponenta. Ta sama pozycja dotycząca substancji niebezpiecznych zawiera łatwo rozpuszczalny w eterze i nierozpuszczalny w eterze, przy czym drugie oznaczono jako dotyczące chlorowodorku [1]. Czytane jako jeden rekord to sprzeczność; czytane z formą przypisaną do każdej linii to dwa poprawne stwierdzenia o dwóch różnych substancjach. To sekcja 4 pojawiająca się ponownie w tabeli właściwości fizycznych i dobra ilustracja, dlaczego forma musi towarzyszyć każdej liczbie.

Pozostałe właściwości

Właściwości doświadczalne i obliczone ze wskazaniem źródeł [1][6]
WłaściwośćWartośćŹródło
Opis fizycznyIgłowe kryształy z benzenu lub alkoholu; żółte igły z wody; krystaliczny proszek barwy białej do lekko żółtejHazardous Substances Data Bank
ZapachCharakterystyczny w przypadku zasady; chlorowodorek odnotowano jako bezwonny — kolejna pozycja zależna od formy w obrębie jednego źródłaHazardous Substances Data Bank
Temperatura wrzenia180–182 °C przy 4 mmHg; 159–160 °C przy 2 mmHgHazardous Substances Data Bank; druga wartość również w DrugBank
Temperatura wrzenia podana bez ciśnienia181 °CHuman Metabolome Database — ta sama liczba co dla 4 mmHg powyżej, z utratą warunku ciśnienia. Nie nadaje się jako temperatura wrzenia w warunkach atmosferycznych
pKa (zasadowy)7,86Hazardous Substances Data Bank
pKa (zasadowy)7,928 / 7,94 / 7,95ChEMBL — trzy niezależne wpisy
pKa (zasadowy)8,01DrugBank
pKa, wartość szacowana7,5Hazardous Substances Data Bank, sekcja dotycząca losu w środowisku, oznaczona oszacowane — nie mylić z pomiarami powyżej
Współczynnik podziału2,44DrugBank
Współczynnik podziału przy pH 7,42,26Hazardous Substances Data Bank
Współczynnik podziału2,1Human Metabolome Database
Przekrój zderzeniowy, [M+H]+154,82 Å2 (polialanina i kalibracja wzorcem leku), 157,7 Å2 (komercyjna mieszanina kalibracyjna), 158,92 Å2 (wymiana list substancji podejrzanych)Trzy niezależne depozyty — zobacz uwagę poniżej
Wartości toksyczności ostrejMediana dawki śmiertelnej po podaniu doustnym u myszy 292 mg·kg−1; u szczura 317 mg·kg−1; dootrzewnowo u myszy 105; dożylnie u myszy 19,5Hazardous Substances Data Bank. Dane dotyczące bezpieczeństwa chemicznego, cytowane tutaj wyłącznie w celu oceny zagrożeń
Los w środowiskuWspółczynnik sorpcji glebowej około 400; stała Henry'ego około 1,3 × 10−10 atm·m3·mol−1; współczynnik biokoncentracji około 3; czas półtrwania w atmosferze około 1,2 hHazardous Substances Data Bank — wszystkie cztery są modelowymi szacunkami, a nie pomiarami, i są oznaczone jako takie w źródle

Trzy przekroje czynne zderzeń zasługują na osobne zdanie. Są to wartości dla tego samego jonu tej samej cząsteczki i różnią się nawet o 4 Å2 ponieważ zostały uzyskane przy użyciu różnych zestawów kalibracyjnych. Przekrój zderzeniowy podany bez kalibranta jest liczbą niekompletną, tak samo jak temperatura wrzenia podana bez ciśnienia. Wiersz powyżej danych toksykologicznych w tej tabeli pokazuje dokładnie ten błąd w praktyce.

Warto dodatkowo skomentować współczynnik podziału, ponieważ rozrzut od 2,1 do 2,44 u trzech deponentów jest na tyle mały, że wygląda na zgodność, i na tyle duży, że ma znaczenie w ilościowym modelu zależności struktura–właściwość. W artykule metodologicznym z 2025 roku opisano, jak łatwo można błędnie wyznaczyć współczynniki podziału oktanol-woda i dlaczego opublikowane wartości dla tego samego związku się różnią [41]; komentarz z 2024 roku omawia lipofilowość konkretnie w grupie środków znieczulających miejscowo [42]. Żaden z nich nie rozstrzyga wartości dla lidokainy i ta strona również tego nie robi — ale oba wyjaśniają, dlaczego trzech deponentów może podawać rzetelne dane, a mimo to się różnić.

Jedna zmierzona wartość o czystym pochodzeniu jest warta odnotowania, ponieważ jest rzadkością: wydajność jonizacji w elektrorozpylaniu log IE = 5,12 w trybie dodatnim, zmierzona w podanych warunkach: pH 2,7, 5,3 nM kwasu mrówkowego i 80% acetonitrylu, zdeponowana wraz z publikacją źródłową [1][29]. Praca ta rozwija oznaczanie ilościowe w nieukierunkowanych badaniach przesiewowych bez wzorców autentycznych, co czyni jej pojawienie się tutaj w równym stopniu lekko ironicznym i analitycznie użytecznym.

8. Widma: co istnieje i czego nie ma

Tutaj lidokaina różni się najbardziej wyraźnie od słabo udokumentowanych substancji w innych częściach katalogu. Zdeponowane dane widmowe są obszerne. Są one także nierówne w sposób, który nie jest oczywisty, dopóki się ich nie policzy, a luki w nich są na tyle specyficzne, że warto je nazwać.

Zdeponowane widma wolnej zasady, policzone na podstawie rekordu w rejestrze [1]. Liczba dotyczy widm; ten sam rekord zawiera również wiersz adnotacji dla każdego pola danych, a liczba wierszy jest mniej więcej o rząd wielkości większa
TechnikaWidmaRepozytoria źródłoweUwagi
Chromatografia cieczowa – spektrometria mas62358 z jednego europejskiego repozytorium widm mas, 3 z kolejnej otwartej bazy danych oraz 1 z komercyjnej biblioteki widm (łącznie 1000 wierszy anotacji)
Tandemowa spektrometria mas1026 z bazy danych metabolomu, 4 z krajowej kolekcji referencyjnej (74 wiersze anotacji)
Chromatografia gazowa – spektrometria mas726 z krajowej kolekcji referencyjnej, 1 z komercyjnej biblioteki (45 wierszy anotacji); numer głównego rekordu bibliotecznego: 408610, 85 pików, bazowy pik m/z 86 [6]
1H NMR22Zobacz zastrzeżenie dotyczące rozdzielczości poniżej (9 wierszy adnotacji)
13C NMR22Zobacz zastrzeżenie dotyczące rozdzielczości poniżej (9 wierszy adnotacji)
Spektroskopia ATR w podczerwieni z całkowitym wewnętrznym odbiciem11Jeden depozytor (8 wierszy adnotacji)
Raman11Jeden depozytor (7 wierszy adnotacji)
Spektroskopia w podczerwieni z transformacją Fouriera11Technika pastylek z bromkiem potasu (4 wiersze adnotacji)
Dwuwymiarowe NMR0—Taka sekcja nie istnieje w rekordzie

Jak zweryfikowano tę liczbę i jaka pułapka kryje się w samym liczeniu. Zagregowany rekord nie pokazuje jednego wpisu na widmo. Pokazuje jeden wpis na pole danych, więc pojedynczy depozyt chromatografii cieczowej przyczynia się do około szesnastu wpisów, pojedyncze widmo masowe z kolekcji narodowej przyczynia się do sześciu, a naiwne zliczanie długości zwraca 1000, gdzie liczba widm wynosi 62. Powyższe liczby to zliczenia widm, pobrane z jednego pola, które pojawia się dokładnie raz na depozyt. Arytmetyka jest sprawdzalna w obu kierunkach: narodowa kolekcja referencyjna przyczynia się do 6 widm gazowo-chromatograficznych przy 7 polach każde, co daje 42 wiersze, które zliczenie wierszy raportuje dla tego źródła. Uruchomiona przeciwko rekordowi chlorowodorku zamiast formy podstawowej, ta sama procedura zwraca 1 widmo protonowe, 1 węglowe, 1 gazowo-chromatograficzne, 1 podczerwone i 1 Ramana — odpowiednio 3, 3, 3, 5 i 2 wiersze [1][2] — więc licznik rozróżnia rekordy, podczas gdy zliczenie wierszy zawyżyłoby oba. Jedno ograniczenie jest stwierdzone, a nie ukryte: przypisanie 58 z 62 widm chromatografii cieczowej do europejskiego repozytorium pochodzi od agregatora, ponieważ bezpośrednie zapytania do tego repozytorium zwróciły jego aplikację webową zamiast danych, w tym dla kontrolnego zapytania o pospolity związek. To przypisanie jest zatem pośrednie.

Luki i dlaczego są specyficzne

Nie ma w ogóle widm dwuwymiarowego NMR. Rekord zawiera jednowymiarowe sekcje widm protonowych i węglowych, sekcje podczerwieni, podczerwieni ATR i Ramana, natomiast brak w nim jakiejkolwiek sekcji spektroskopii korelacyjnej [1]. Dla tak prostej cząsteczki nie jest to praktyczna przeszkoda, ale oznacza, że jednoznacznego przypisania sygnałów trzeba dokonać samodzielnie, a nie można go odszukać.

Dane z jądrowego rezonansu magnetycznego są przestarzałe. Zdeponowane widmo węglowe z bazy metabolomu zarejestrowano przy 22,53 MHz, a widmo protonowe od drugiego depozytora na aparacie Varian A-60D, aparacie 60 MHz według oznaczenia modelu, a nie według pola częstotliwości w rekordzie [1]. Widmo węglowe 22,53 MHz to dokument historyczny. Jest w pełni ważne jako odcisk palca i zupełnie nieprzydatne jako nowoczesny wzorzec położeń linii i multipletowości przy 400 lub 600 MHz. Jedyny współczesny depozyt protonowy zarejestrowano przy 400 MHz w deuterochloroformie, z przesunięciami 8,92, 7,09, 3,22, 2,71–2,66, 2,23 i 1,15–1,12 ppm [1] — widmo, którego najbardziej użyteczną linią jest singlet przy 2,23 ppm dwóch równoważnych aromatycznych grup metylowych, bezpośrednia sygnatura spektroskopowa podstawienia 2,6.

Widma wibracyjne są jednoźródłowe. Depozyty IR, ATR i Ramana pochodzą od jednego deponenta, a widma ATR i Ramana zarejestrowano na tej samej próbce — jeden dostawca, jeden numer katalogowy, jedna partia [1]. Trzy techniki zastosowane do jednego materiału mówią trzy rzeczy o tym materiale. Nie dowodzą, że druga partia wyglądałaby tak samo, a spektroskopia wibracyjna to właśnie ta grupa technik, która jest najbardziej wrażliwa na postać ciała stałego.

Co zawiera podstawowa kolekcja i czego nie zawiera

Wpis krajowej kolekcji referencyjnej dotyczący lidokainy zawiera dane o przemianach fazowych, widmo w podczerwieni, widmo mas z jonizacją elektronami, widmo w zakresie UV-Vis oraz dane chromatografii gazowej [6]. Wpis ten nie zawiera danych termochemicznych dla fazy skondensowanej, energetyki jonów w fazie gazowej ani widma w podczerwieni w zakresie terahercowym. W związku z tym w tej kolekcji nie ma opublikowanej entalpii tworzenia, ciepła spalania, powinowactwa protonowego ani energii jonizacji dla tego związku.

Dwie kontrole pozytywne potwierdzające ten brak. Zera tego rodzaju mają sens tylko wtedy, gdy to samo narzędzie pokazuje niezerowe wartości gdzie indziej, więc z tej samej kolekcji pobrano jeszcze dwa inne związki. Kofeina zwraca termochemię fazy skondensowanej, energetykę jonów gazowych i widmo w podczerwieni w zakresie terahercowym. 2,6-Ksylidyna — zanieczyszczenie opisane w sekcji 6 — zwraca dane termochemiczne dla fazy skondensowanej i energetykę jonów w fazie gazowej [6]. Kolekcja zawiera te klasy danych i wyświetla je, gdy są dostępne; dla lidokainy nie wyświetla żadnej z nich. Brak tkwi w rekordzie, a nie w wyszukiwaniu.

Dane krystalograficzne to jedyna część rekordu, w której wolna zasada nie jest uboższa. Rozwiązana struktura istnieje dla formy monohydrat chlorowodorku, opublikowana w 1972 roku [40]. Rozwiązana struktura istnieje również dla formy wolna zasada: rekord rejestru dla CID 3676 ma sekcję struktury krystalicznej z numerem depozytu 636633 i sześcioma wpisami w otwartej bazie krystalograficznej (1502677, 2106651, 2212162, 4507885, 7228840, 7228843), a powiązany artykuł to niskotemperaturowe ponowne wyznaczenie opublikowane w 2007 roku pod nazwą systematyczną, a nie pod nazwą lidokaina [1][46]. Słowo ponowne wyznaczenie w tym tytule jest samo w sobie istotne: zakłada ono wcześniejsze wyznaczenie tej samej struktury wolnej zasady. Łatwo to przeoczyć z powodu sposobu katalogowania, a nie braku danych — struktura jest indeksowana jako 2-(dietyloamino)-N-(2,6-dimetylofenylo)acetamid, czyli sekcja 2 o pułapkach identyfikatorów pojawiająca się ponownie w literaturze krystalograficznej.

9. Dlaczego laboratoria mają ten wzorzec w zasobach

Argumentu handlowego za wzorcem analitycznym lidokainy nie trzeba konstruować; można go policzyć. Związek znajduje się w panelu analitów nietypowo wielu rutynowych i badawczych procedur, a każda z nich potrzebuje kalibrantu o ustalonej formie.

Toksykologia sądowa

Lidokaina pojawia się w okresowych przeglądach tej dziedziny. Przegląd Interpolu dotyczący toksykologii sądowej za lata 2023-2025 oraz odpowiadający mu przegląd analizy narkotyków za lata 2019-2022 obejmują ją swoim zakresem [30][31]. W praktyce orzeczniczej metoda analizy toksykologicznej 35 leków w ludzkiej krwi pośmiertnej, ze szczególnym uwzględnieniem leków przeciwnadciśnieniowych i przeciwarytmicznych, obejmuje ją w panelu [32], a badanie stabilności substancji odurzających i farmaceutyków w próbkach krwi pośmiertnej uwzględnia ją jako analit, którego zmierzone stężenie zależy od historii przechowywania [33]. Ten drugi punkt jest istotny dla wzorca: jeśli analit ulega rozkładowi w próbce między pobraniem a pomiarem, kalibracja musi być bezsporna, inaczej obu efektów nie da się rozdzielić.

Analiza zatrzymanego materiału

Lidokaina jest jedną z częściej występujących domieszek w nielegalnych preparatach stymulantów i opioidów, co plasuje ją w zupełnie odrębnej kategorii pomiarów rutynowych. Analiza laboratoryjna fentanylu dostępnego w jednym z hrabstw Stanów Zjednoczonych podaje domieszki wykryte w próbkach zabezpieczonych przez organy ścigania [34]; inny raport opisuje materiał z domieszką lidokainy, który krąży pod nazwą uliczną na amerykańskim Środkowym Zachodzie [36]. Prace o profilu farmakologicznym badały środki znieczulające miejscowo jako modulatory transporterów monoamin i kationów organicznych właśnie w kontekście domieszkowania kokainy [35]. Wszystko to są ilościowe badania mieszanin, a ilościowe badania mieszanin to obszar, w którym materiał odniesienia uzasadnia swoją cenę.

Analiza środowiskowa i analiza ścieków

Trzeci obszar badań dotyczy środowiska i jest na tyle rozległy, że można go uznać za odrębną dziedzinę. Określono stabilność wybranych leków przeciwbólowych oraz ich metabolitów w kanalizacji, co jest warunkiem wstępnym szacowania spożycia na podstawie analizy ścieków [37]. Ogólnokrajowe badanie przesiewowe mikrozanieczyszczeń organicznych w osadach ściekowych, obejmujące substancje podejrzane i analizę nieukierunkowaną, wykazuje obecność związku w stałej matrycy środowiskowej [38], a ogólnokrajowe badanie farmaceutyków w wodzie surowej i uzdatnionej z zakładów uzdatniania wody pitnej — w matrycy wodnej [39]. Tego rodzaju prace prowadzi się na poziomie nanogramów na litr w matrycy dalekiej od czystości, a przy takich stężeniach wzorzec kalibracyjny o niepewnej formie nie jest drobną niedogodnością.

Co wszystkie trzy zbiory prac mają wspólnego. Żadna z nich nie oznacza lidokainy dlatego, że lidokaina jest interesująca. Oznaczają ją, bo jest obecna, bo da się ją zmierzyć i bo potrzebny jest wynik liczbowy. Dokładnie temu służy materiał odniesienia i to stanowi całe uzasadnienie jego posiadania. Związek ten sprawdza się również jako przewidywalny wzorzec do sprawdzania przydatności układu: przewidywalnie zatrzymuje się na C18, wydajnie jonizuje w trybie dodatnim w elektrorozpylaniu i daje jeden dominujący, strukturalnie znaczący fragment (sekcja 5). Laboratoria opracowujące metodę w trybie jonów dodatnich lub diagnozujące jej problemy często sięgają po niego wyłącznie z tego powodu — podobnie jak po paracetamol w kanale ujemnym lub ultrafioletowym.

10. Klasyfikacja zagrożeń

Zagregowana klasyfikacja europejska lidokainy jest zestawieniem opinii zgłaszających, a nie ustaleniem toksykologicznym, i tak należy ją odczytywać.

Zagregowane dane dotyczące klasyfikacji i oznakowania, według pozycji inwentarzowej [7]
PozycjaHasło ostrzegawczeZwroty wskazujące rodzaj zagrożenia i udział zgłaszającychPodstawa
Wolna zasada, EC 205-302-8UwagaH302 przy 98,2 %167 raportów z 10 zgłoszeń; 2 z 167 raportów stwierdzają, że substancja nie spełnia kryteriów
Wolna zasada, EC 684-578-5UwagaH302 przy 100%1 raport z 1 powiadomienia — pojedynczy wpis bez statystycznej wagi
Chlorowodorek, EC 612-079-4NiebezpieczeństwoH301 przy 82,5%; H302 przy 17,5%183 raporty z 13 powiadomień
Chlorowodorek, EC 200-803-8NiebezpieczeństwoH301 przy 46,3%; H302 przy 53,7%; H315, H319 i H335 po 40,3%; H334 i H412 po 37,3%67 raportów z 5 powiadomień

Zwroty określające środki ostrożności związane z wpisem dla zasady to P264, P270, P301+P317, P330 i P501 [7].

Przeczytaj ostatnie dwa wiersze razem. Opisują tę samą sól. Dla chlorowodorku lidokainy istnieją dwa europejskie numery wpisu, a stojący za nimi zgłaszający nie zgadzają się ze sobą: jeden wpis przypisuje ostrej toksyczności doustnej poważniejszy zwrot H301 w 82,5% zgłoszeń, drugi dzieli je niemal po równo między H301 i H302 i dodaje zwroty dotyczące skóry, oczu, układu oddechowego, działania uczulającego i środowiska wodnego, których pierwszy wpis w ogóle nie zawiera. Nie jest to pomiar tego, jak toksyczna jest substancja. Jest to pomiar tego, jak bardzo zgłaszające firmy się różniły, oraz faktu, że rozbieżność rozdzielono na dwa numery wpisu, zamiast rozstrzygnąć ją w ramach jednego. Nie ma zharmonizowanej klasyfikacji dla lidokainy — każde stwierdzenie powyżej jest samoklasyfikacją, żadne z nich nie jest prawnie wiążące jako zharmonizowany wpis, i inny dostawca może legalnie sklasyfikować tę samą substancję inaczej. Pozytywna kontrola potwierdzająca, że ten brak jest rzeczywisty, a nie artefaktem miejsca, w którym przeprowadzono zapytanie, znajduje się w sekcji 6.

Klasyfikacja zależy również od tego, w którym kraju o nią pytasz

Poza europejskim wykazem obraz jest zasadniczo inny. Japoński krajowy program klasyfikacji w ocenie z 2011 roku przypisał hasło ostrzegawcze Niebezpieczeństwo oraz stwierdzenia H302, H317 (uczulenie skórne), H362 (może powodować uszkodzenie dziecka karmionego piersią), H370 i H372 (uszkodzenie narządów w wyniku jednorazowego lub powtarzanego narażenia) [7]. Europejscy zgłaszający, przy 98,2% zgodności, widzą tylko H302.

To rozbieżność pięciu zwrotów między dwoma systemami regulacyjnymi oceniającymi jedną cząsteczkę i warto jasno powiedzieć, co z niej wynika, a co nie. Nie oznacza ona, że któryś z systemów jest błędny. Systemy klasyfikacji ważą te same dane źródłowe według różnych kryteriów i różnych założeń domyślnych, a wynik jest w równym stopniu decyzją z zakresu polityki regulacyjnej, co ustaleniem naukowym. Oznacza natomiast, że karta charakterystyki tej substancji zależy od jurysdykcji co do treści, a nie tylko co do języka, i że karty sporządzonej według jednego systemu nie należy traktować jako streszczenia drugiego. Status rejestracji odnotowano osobno: substancja jest zarejestrowana na podstawie europejskiego rozporządzenia dotyczącego chemikaliów, z aktywnym dossier ostatnio aktualizowanym w lipcu 2019 r. [7].

Klasyfikacja nieuwzględniona na tej liście. Nic w żadnym z powyższych wpisów nie dotyczy rakotwórczości, i ten brak jest rzeczywisty dla samej lidokainy. Kwestia rakotwórczości w tym materiale dotyczy zanieczyszczenia 2,6-ksylidyną opisanego w sekcji 6, które ma własną zharmonizowaną klasyfikację H351 i ocenę Grupy 2B [4][15]. Czytanie wiersza zagrożeń lidokainy w oderwaniu daje istotnie niepełny obraz tego, co jest w pojemniku, dlatego sekcja 6 poprzedza tę sekcję, a nie następuje po niej.

11. Status regulacyjny mierzony według jurysdykcji

Każde stwierdzenie w tej sekcji jest pomiarem względem wskazanego z nazwy dokumentu, a każde stwierdzenie negatywne sformułowano wraz z kontrolą pozytywną na tym samym dokumencie, tak aby można było odróżnić zero od nieudanego wyszukiwania. Gdy przyrząd zawiódł, odnotowano to jako nieudany pomiar, a nie jako wynik negatywny.

Status substancji kontrolowanej w Polsce

Lidokaina nie występuje w polskich wykazach środków odurzających, substancji psychotropowych lub nowych substancji psychoaktywnych. Pobrano i przeszukano pełnotekstowo trzy aktualne akty prawne: skonsolidowany wykaz z 2024 roku, zmianę z 2025 roku oraz najnowszą zmianę z lipca 2026 [8][9]. Przeszukiwanie wszystkich trzech pod kątem rdzeni lidokain, lidocain, lignokain i ksylokain zwraca zero wystąpień w każdym dokumencie. Te same wyszukiwania zwracają zero dla prokainy, benzokainy, tetrakainy i ksylidyny — żaden środek znieczulający miejscowo tego typu nie jest ujęty w wykazach.

Te zera mają znaczenie, bo te same przeszukania tych samych dokumentów dają istotne liczby dla terminów kontrolnych: w tekście jednolitym z 2024 r. 58 wystąpień rdzenia morfiny, 38 fentanylu, 27 rdzenia amfetaminy, 3 ketaminy i po 2 rdzenia kokainy i tetrahydrokannabinolu; w zmianie z 2025 r. 4 dla morfiny i po 1 dla fentanylu, amfetaminy i ketaminy; w zmianie z 2026 r. 7 dla tetrahydrokannabinolu [8][9]. Narzędzie działa w każdym przeszukanym dokumencie.

Zbadano i odłożono na bok jeszcze jeden dokument. Odrębny akt prawny z 2025 roku, obejmujący prekursory i preparaty, dał wynik zero dla rdzenia kokainy — to znaczy kontrola pozytywna zawiodła — więc ten pomiar odnotowano tu jako nieważny, a nie negatywny, i nie wyciąga się z niego żadnych wniosków. Zero bez działającej kontroli oznacza zepsuty przyrząd, a nie ustalenie. Dla porównania w ramach tego katalogu, pregabalina jest substancją, dla której to samo przeszukiwanie tych samych dokumentów zwraca wyniki, i na tym polega różnica między odczynnikiem nieobjętym wykazami a objętym.

Status produktu leczniczego w Polsce

To tutaj lidokaina różni się najbardziej od innych kart substancji na receptę w tym katalogu, a charakter tej różnicy nie jest taki, jak sugeruje zwykłe streszczenie.

Lidokaina w polskim rejestrze produktów leczniczych, stan na 23 sierpnia 2026 [10]
Produkty zawierające lidokainę133 — 129 do użytku ludzkiego, 4 weterynaryjne
Z co najmniej jednym opakowaniem bez recepty68 (51,1%)
Z co najmniej jednym opakowaniem na receptę62 (46,6%)
Tylko do użytku szpitalnego2 (1,5%)
Na receptę ograniczoną1 (0,8 %)
Pod kontrolą przepisów dotyczących środków odurzających0
Produkty jednosubstancyjne36 — w tym 30 na receptę (83,3%), 4 bez recepty (11,1%), 2 tylko do użytku szpitalnego (5,6%)
Najczęstsze kody klasyfikacjiN01BB02 (26), N01BB20 (21), N01BB52 (15), C05AD01 (13), A01AD11 (9), R02AA20 (6), R02AA05 (5), C01BB01 (4)

Podział nie przebiega według substancji, lecz według postaci leku. Nieco ponad połowa zarejestrowanych produktów ma przynajmniej jedno opakowanie dostępne bez recepty, a prawie wszystkie z nich to preparaty złożone w postaciach do stosowania na skórę, w jamie ustnej lub w gardle. Wśród produktów jednoskładnikowych proporcje odwracają się całkowicie: pięć z sześciu jest dostępnych wyłącznie na receptę, a postacie do wstrzykiwań bez wyjątku wydawane są na receptę. Ta sama cząsteczka jest więc jednocześnie składnikiem leków dostępnych bez recepty i lekiem do wstrzykiwań o kontrolowanym obrocie, a każde pojedyncze zdanie opisujące lidokainę jako na receptę lub bez recepty jest błędne w jednym lub drugim kierunku.

Sposób pomiaru rejestru, w tym kontrola, która zawiodła jako pierwsza. Produkty pobrano według nazwy substancji, w siedmiu łacińskich wariantach nazwy i pięciu nazwach handlowych, zdeduplikowano według identyfikatora, a następnie dla każdego produktu osobno pobrano kategorię dostępności zapisaną na poziomie opakowania. Zastosowano trzy kontrole. Kontrola negatywna: zapytania o wymyślone nazwy substancji i produktów zwracają zero rekordów, a nieistniejący identyfikator zwraca błąd. Ta kontrola była istotna, ponieważ pierwsza wersja zapytania używała parametru, który interfejs po cichu ignoruje — zwróciła cały rejestr, 22 871 rekordów, dla sfabrykowanej nazwy tak samo jak dla rzeczywistej. Bez kontroli negatywnej liczba na tej stronie wynosiłaby 22 871. Kontrole pozytywne: to samo pole zwraca status «bez recepty» głównie dla paracetamolu i ibuprofenu, status «na receptę» głównie dla tadalafilu, a status «recepta na środki odurzające» dla siarczanu morfiny — więc pole rozróżnia kategorie i może wyświetlić kategorię środków odurzających, gdy ma ona zastosowanie. Brak rekordów o statusie «recepta na środki odurzające» dla lidokainy jest zatem niezależnym potwierdzeniem, z całkowicie odrębnego rejestru, powyższego wyniku dotyczącego wykazów substancji kontrolowanych. Usunięty wynik fałszywie dodatni: pięć rekordów dla produktów zawierających polidocanol zostało wykluczonych, jak opisano w sekcji 2; bez tego filtra liczba wynosiłaby 138.

Dwa ograniczenia podajemy wprost, zamiast je wygładzać. Po pierwsze, kategoria dostępności jest właściwością opakowania, a nie produktu, i produkt może mieć opakowania w więcej niż jednej kategorii. Powyższe liczby uwzględniają więc produkt raz w każdej kategorii, w której występuje, i z założenia nie są rozłączne; to, że sumują się do 133, jest zbiegiem okoliczności, a nie walidacją. Po drugie, wyszukiwanie odbywało się według wariantów nazwy. Niezależne zliczenie całego rejestru z tego samego dnia — wszystkie 22 871 rekordów pobranych i przefiltrowanych lokalnie po polach nazwy substancji — zwraca 134 produkty zawierające lidokainę (139 przed usunięciem pięciu rekordów dotyczących polidocanolu), podzielone na 130 przeznaczonych dla ludzi i 4 weterynaryjne, z 27 zamiast 26 produktami w grupie N01BB02. Jeden rekord zatem wykracza poza listę wariantów nazw użytych powyżej, a liczba uzyskana poprzez dopasowanie nazw powinna być traktowana jako dolna granica dla takiego rejestru.

Unia Europejska

Substancja występuje w załączniku dotyczącym maksymalnych limitów pozostałości dla użytku weterynaryjnego. Wpis w głównym tekście rozporządzenia z 2010 roku brzmi dosłownie: Lidocaine | NOT APPLICABLE | Equidae | No MRL required | NOT APPLICABLE | For local-regional anaesthesia only. | NO ENTRY [11]. Kontrola pozytywna na tym samym dokumencie zwraca wpisy dla prokainy, ketaminy, benzokainy i fluniksyny, więc dokument jest przeszukiwalny i zawiera nazwy substancji. Ograniczenie dotyczy tego cytatu: skonsolidowane wersje rozporządzenia były niedostępne w pięciu różnych datach referencyjnych między 2024 a 2026 rokiem, dlatego powyższe sformułowanie jest cytatem z tekstu pierwotnego i nie sprawdzono żadnych późniejszych zmian dotyczących lidokainy.

Nie ma wpisu dotyczącego lidokainy w załączniku do klasyfikacji zharmonizowanej (sekcja 10), substancja jest zarejestrowana w ramach rozporządzenia chemicznego z aktywną dokumentacją [7], a europejski regulator leków posiada wpisy dotyczące kilku nazw produktów zawierających lidokainę. Substancja jest również wymieniona na liście modelowej Światowej Organizacji Zdrowia podstawowych leków, w klasach leków przeciwarytmicznych i miejscowo znieczulających — to fakt rejestrowy dotyczący tej listy, a nie jakakolwiek rekomendacja.

Stany Zjednoczone

Lidokaina nie jest substancją kontrolowaną zgodnie z ustawą o substancjach kontrolowanych. Zrzut wykazów z dnia 1 sierpnia 2026 r. nie zawiera ani jednego wystąpienia lidokainy, lignokainy, ksylokainy, prokainy ani benzokainy, podczas gdy kontrole pozytywne w tym samym dokumencie zwracają 78 wystąpień fentanylu, 26 rdzenia anabolików, po 3 ketaminy i diazepamu, 2 kokainy oraz 1 oksykodonu [12]. Równoległa część obejmująca chemikalia wymienione w wykazie zwraca zero wystąpień lidokainy wobec kontroli pozytywnych wynoszących 50 dla efedryny, 27 dla pseudoefedryny i 20 dla jodu, więc substancja nie jest też prekursorem wymienionym w wykazie [12]. Federalny system raportowania laboratoriów kryminalistycznych śledzi jednak tę substancję, klasyfikując ją pod inne substancje z datą wprowadzenia w październiku 1998 r. — czyli śledzi ją właśnie jako substancję niekontrolowaną napotykaną w sprawach. Ten wpis to rekord organów ścigania przestępstw narkotykowych, przytoczony tutaj poprzez zagregowany rejestr, a nie przez europejski inwentarz [1].

Jej status jako leku w Stanach Zjednoczonych jest podzielony w ten sam sposób jak w Polsce, a podział ten jest zapisany bezpośrednio w przepisach. Monografia dotycząca produktów dostępnych bez recepty dla preparatów doodbytniczych wymienia dosłownie (f) Lidocaine 2 to 5 percent jako składnik aktywny, a monografia zewnętrznych środków przeciwbólowych wymienia postać aerozolu dozowanego [13]. Substancja jest jednocześnie obecna w rejestrze zatwierdzonych produktów leczniczych wydawanych na receptę. Podobnie jak w przypadku całej tej sekcji, są to fakty dotyczące gotowych leków i ich pozwoleń; nie opisują one tego artykułu ani żadnego sposobu jego użycia.

Antydoping

Lidokaina nie jest zabroniona według Listy substancji i metod zabronionych 2026 [14]. Dokument, którego nagłówek brzmi: This List shall come into effect on 1 January 2026, zwraca zero wystąpień dla lidokainy, lignokainy, prokainy, bupiwakainy, ropivakainy i artykainy. Kontrole pozytywne w tym samym pliku dają silny wynik: 32 wystąpienia testosteronu, 7 salbutamolu, po 5 pseudoefedryny i erytropoetyny, po 3 terminów glikokortykoid i beta-bloker oraz po 2 meldonium i kannabidiolu. Pojedyncze wystąpienie frazy local anaesthetic w całej liście to uwaga w nawiasie przy adrenalinie, stwierdzająca, że adrenalina nie jest zabroniona przy podaniu miejscowym, w tym przy jednoczesnym podaniu ze środkami znieczulającymi miejscowo — ta klasa związków pojawia się więc na liście jedynie jako kontekst dla innej substancji. Dla porównania w ramach katalogu, bromantan jest substancją, dla której to samo wyszukiwanie w tym samym dokumencie zwraca wyniki.

Odnotowano jedno ograniczenie. Użyty plik z wykazem był wcześniejszym pobraniem przechowywanym na tym samym systemie; niezależne ponowne pobranie zwróciło pustą odpowiedź z filtra ochronnego i nie mogło zostać ukończone. Nagłówek dokumentu i kontrole pozytywne potwierdzają, że jest to lista na rok 2026, ale nie została zweryfikowana przez drugie, niezależne pobranie.

Czego nie udało się zmierzyć

Nieudane pomiary, odnotowane jako niepowodzenia, a nie wyniki
Odpytywane źródłoWynikKonsekwencje dla tej strony
Europejska Agencja Chemikaliów, zapytana bezpośrednioInterfejs wyszukiwania zwrócił błąd serwera; portal substancji odmówił dostępu przez filtr ochronny, podczas gdy główna strona działała normalnieWszystkie liczby klasyfikacyjne, liczby zgłoszeń i statusy rejestracji na tej stronie są cytowane z drugiej ręki poprzez zagregowany rejestr, a nie zmierzone u źródła
Własny serwis chemiczny organu rejestrującegoDostęp odrzucony dla wszystkich sześciu zapytań, w tym kontroli pozytywnej i negatywnejPrzyrząd nie działał w ogóle, więc pomiar jest nieważny, a nie negatywny. Numer rejestru pozostaje potwierdzony przez pięciu innych niezależnych deponentów [1]
Numeryczne limity zanieczyszczeń w farmakopealnych monografiachNumery monografii zostały ustalone [5]; teksty są dostępne za opłatą, a cztery niezależne otwarte ścieżki zwróciły błąd.Na tej stronie nie podano żadnej wartości w ppm. Każda taka wartość byłaby zgadywaniem
Skonsolidowana wersja rozporządzenia dotyczącego pozostałości weterynaryjnychNiedostępne w pięciu terminach referencyjnych od 2024 do 2026 rokuCytat powyżej pochodzi z oryginalnego tekstu; późniejsze zmiany nie zostały sprawdzone
Konwencje narkotykowe Organizacji Narodów Zjednoczonych i inne krajowe wykazyNie sprawdzonoOdnotowano jako niezmierzone. Ta strona nie formułuje w ich sprawie żadnych twierdzeń

12. Postępowanie, przechowywanie i dokumentacja

Poniższe wytyczne wynikają z klasyfikacji w sekcji 10, kwestii zanieczyszczeń w sekcji 6 oraz danych fizycznych w sekcji 7. Dotyczą one postępowania z odczynnikiem laboratoryjnym przez przeszkolony personel w odpowiednio wyposażonym obiekcie, i niczego więcej.

Postępowanie i przechowywanie wolnej zasady
Ochrona osobistaRękawice nitrylowe, okulary ochronne, fartuch laboratoryjny. Zagregowana klasyfikacja zasady to toksyczność ostra drogą pokarmową, kategoria 4 [7]; ocena japońska przypisuje dodatkowo zwroty dotyczące działania uczulającego na skórę i toksyczności narządowej [7], a gdy dwa systemy się różnią, rozsądną podstawą procedury laboratoryjnej jest system bardziej ochronny
Kontrola pyłuWażyć w dygestorium lub pod wyciągiem miejscowym. Jest to krystaliczna substancja stała o niskiej temperaturze topnienia, która łatwo unosi się w powietrzu, a przyczyna tej ostrożności leży bardziej w sekcji 6 niż w sekcji 10: zanieczyszczenie procesowe to amina aromatyczna ze zharmonizowanym zwrotem dotyczącym rakotwórczości [4], a zwykłe świadectwo analizy nie określa jej ilościowo
TemperaturaW temperaturze pokojowej, w zamkniętym pojemniku. Substancja stała topiąca się poniżej 80 °C powinna być przechowywana z dala od grzejników, suszarek i nasłonecznionych blatów — nie ze względu na rozkład w tych temperaturach, ale dlatego, że spiekanie i zbrylanie utrudniają uzyskanie powtarzalnych pomiarów masy proszku. Nie ma tu argumentu za przechowywaniem w lodówce; nic w zapisie tego nie wspiera
WilgotnośćPrzechowywać w suchym miejscu, w zamkniętym pojemniku. Zasada nie jest wyraźnie higroskopijna, ale cała sekcja 4 dotyczy zawartości wody, a materiał, którego zawartość wody zmieniła się podczas przechowywania, to materiał, którego forma nie jest już formą ze świadectwa analizy
ŚwiatłoZwykła ochrona przed światłem jest rozsądna. Zmierzone okresy półtrwania fotodegradacji dla 25 mg·L−1 wodnego roztworu wynoszą 29,5 dnia w wodzie ultraczystej i 10,7 godziny w naturalnej wodzie rzecznej pod lampą rtęciową 200–350 nm oraz odpowiednio 65,5 dnia i 1,3 dnia w świetle słonecznym [1]. Rozrzut między dwoma ośrodkami jest sednem: to wartości dla fazy wodnej silnie zależne od matrycy, nie opisują suchego ciała stałego w zamkniętym pojemniku i są powodem, by nie zostawiać przygotowanych roztworów na otwartym stole
Przygotowanie roztworuWolna zasada jest trudno rozpuszczalna w wodzie i łatwo rozpuszczalna w etanolu, chloroformie, eterze i benzenie [1]. Roztwory podstawowe przygotowuj w metanolu lub acetonitrylu. W przypadku wodnych roztworów roboczych zbuforuj pH wyraźnie z dala od pKa wynoszącego 7,86-8,01 (sekcja 7); w przeciwnym razie należy się liczyć z przesunięciami retencji i zmianą kształtu piku przy niewielkich zmianach pH
Termiczny rozkładPodczas ogrzewania do temperatury rozkładu substancja emituje toksyczne tlenki azotu [1]. Istotne w kontekście gospodarki odpadami oraz każdej analizy termicznej, nie zaś rutynowych prac laboratoryjnych
OdpadyOrganiczne odpady chemiczne wolne od halogenów, zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie uwalniać do kanalizacji — kwestia o szczególnym znaczeniu dla tej substancji, biorąc pod uwagę literaturę dotyczącą jej występowania w środowisku w sekcji 9 [37][38][39]
DokumentacjaZanotuj numer partii, datę otwarcia i miejsce przechowywania oraz zarejestruj formę — zasada, sól bezwodna lub monohydrat — jako osobne pole, a nie jako część nazwy w wolnym tekście. Sekcja 4 istnieje, ponieważ tego pola tak często brakuje

13. Co poświadczamy i czego nie poświadczamy

Ta sekcja istnieje, ponieważ różnica między deklaracją dostawcy a wartością certyfikowaną jest różnicą, dla której kupuje się wzorzec analityczny. Wolimy wyrazić tę granicę jasno, niż pozwolić stronie sugerować więcej, niż może udźwignąć.

Zakres twierdzeń zawartych na tej stronie
TwierdzenieStatus
Tożsamość chemiczna: numer rejestrowy, wzór, masa, deskryptory strukturalne, liczba stereodeskryptorówCytowane z nazwanych publicznych rejestrów [1][2][3][4], każdy identyfikator można prześledzić do źródła
Postać: wolna zasada, CAS 137-58-6, pojedyncza jednostka kowalencyjnaDeklarowana postać dostarczanego artykułu. Sekcja 4 opisuje cztery kontrole, za pomocą których odbiorca może ustalić ją niezależnie, zamiast przyjmować na wiarę
Stwierdzenia regulacyjne w sekcji 11Pomiar względem wskazanych z nazwy dokumentów [8][9][10][11][12][13][14], każdy wynik negatywny z kontrolą pozytywną na tym samym dokumencie, każdy nieudany pomiar odnotowany jako niepowodzenie
Literatura podsumowana w sekcjach 5, 6 i 9Każde twierdzenie jest opatrzone cytowaniem z identyfikatorem prowadzącym do źródła
Wartość czystości dla konkretnej dostarczonej partiiBez certyfikacji na tej stronie. Każda deklaracja czystości odnosi się do partii, na której ją zmierzono, i należy do dokumentacji partii, a nie do opisu katalogowego
Zawartość 2,6-ksylidynyBez certyfikacji. Jest to najważniejsza niecertyfikowana wielkość dotycząca zawartości pojemnika. Sekcja 6 istnieje po to, aby kupujący wiedział, że należy o nią zapytać, a nie ją zakładać, a sekcja 5 opisuje rodzaj metody, która ją mierzy [27]
Zawartość wodyBez certyfikacji. W przypadku substancji, której trzy formy rynkowe różnią się zawartością wody o 6,2%, ma to większe znaczenie niż zwykle
Forma stała: polimorf, habit lub krystalicznośćBez certyfikacji. Istnieją rozwiązane struktury zarówno dla wolnej zasady [1][46], jak i monohydratu chlorowodorku [40], ale opublikowana struktura nie jest oświadczeniem dotyczącym partii znajdującej się w tym pojemniku
Temperatura topnienia konkretnej partiiBez certyfikacji. Opublikowane wartości skupiają się wokół zakresu 67,6–68,5 °C z jednym odstającym wynikiem historycznym na poziomie 76–79 °C (sekcja 7). Pomiar wykonany na badanym materiale jest bardziej informacyjny niż jakakolwiek wartość podana w bazie danych
Status farmakopealnyTen materiał nie jest dostarczany jako farmakopealny wzorzec analityczny. Europejskie chemiczne substancje referencyjne dla zasady (kod L0595000) i soli (kod L0600000) są dostępne u wydającego je organu [5]; niniejszy artykuł nie jest żadną z nich, a substancje te nie są wymienne w badaniach farmakopealnych
Limity monografii i wymagania dotyczące zanieczyszczeńNie odtworzono. Monografie o numerach 0727, 0227, 1242 i 1363 istnieją [5], ale ich treść jest dostępna tylko za opłatą i nie przeczytaliśmy jej. Nie parafrazujemy tu żadnego limitu, a na tej stronie nie pojawia się żadna wartość w ppm

14. Warunki dostawy

Ten materiał jest dostarczany jako odczynnik laboratoryjny i analityczny materiał odniesienia, do laboratoryjnego użytku in vitro przez wykwalifikowany personel w odpowiednio wyposażonej placówce. Nie jest to produkt leczniczy, suplement diety, żywność, pasza ani składnik kosmetyczny i nie jest dostarczany w celu podawania ludziom ani zwierzętom w jakiejkolwiek postaci ani jakąkolwiek drogą.

Składając zamówienie, kupujący potwierdza, że jest profesjonalnym użytkownikiem nabywającym materiał do celów laboratoryjnych; będzie obchodzić się z nim zgodnie z sekcją 12 oraz własną oceną ryzyka w swojej instytucji; nie poda go ludziom ani zwierzętom ani nie dostarczy go żadnej osobie zamierzającej to zrobić; oraz że odpowiada za przestrzeganie wszystkich przepisów obowiązujących w miejscu przeznaczenia, co w przypadku substancji będącej w jurysdykcji docelowej substancją czynną produktów leczniczych może obejmować wymagania niemające zastosowania do zwykłych odczynników.

Nic na tej stronie nie stanowi porady medycznej ani oferty produktu leczniczego, ani wskazówek dotyczących używania jakiegokolwiek leku. Stwierdzenia w sekcji 11 dotyczące dopuszczonych do obrotu produktów leczniczych opisują te produkty i ich zezwolenia; nie opisują one tego artykułu ani jakiegokolwiek jego użycia.

15. Pytania i odpowiedzi

Która to forma — zasada, chlorowodorek czy monohydrat chlorowodorku?
wolna zasada, CAS 137-58-6, C14H22N2O, masa molowa 234,34, InChIKey NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N [1]. Nie chlorowodorek bezwodny (73-78-9, 270,80) i nie monohydrat (6108-05-0, 288,81). W sekcji 4 wymieniono cztery niezależne kontrole, które odbiorca może przeprowadzić, aby ustalić formę bez polegania na czyimś słowie, przy czym najszybsza polega na sprawdzeniu, że zasada nie jest łatwo rozpuszczalna w wodzie, a sól tak.
Dlaczego kwestia soli względem zasady jest tak istotna dla tego konkretnego związku?
Ponieważ trzy formy są wprowadzane na rynek pod jedną nazwą, a rozrzut mas między skrajnymi formami wynosi 23,2%, oraz ponieważ konwencja farmakopealna i konwencja rejestrów chemicznych wskazują na różne formy. Europejska substancja referencyjna dla soli jest zarejestrowana pod numerem CAS odpowiadającym postaci monohydrat [5], podczas gdy bazy danych chemicznych domyślnie odnoszą się do zasady. Dwa dokumenty mogą być wewnętrznie poprawne i jednocześnie opisywać artykuły różniące się masą o niemal jedną czwartą.
Czy spektrometria mas może mi powiedzieć, którą formę posiadam?
Nie, i jest to najważniejsza negatywna odpowiedź na stronie. Przy jonizacji przez elektrorozpylanie chlorowodorek dysocjuje, a do detektora dociera protonowana zasada, przy obliczonym m/z wynoszącym 235,1805, niezależnie od tego, które ciało stałe odważono. Sól nie daje osobnego jonu. Zamiast tego użyj oznaczenia wody lub temperatury topnienia; widmo mas potwierdza cząsteczkę i nic nie mówi o formie.
Czy lidokaina jest chiralna? Czy można kupić pojedynczy enancjomer?
Jest achiralna i nie. Rekord w rejestrze podaje zero określonych centrów stereogenicznych atomów, zero nieokreślonych, zero określonych centrów stereogenicznych wiązań i zero nieokreślonych [1] — wszystkie cztery liczniki wynoszą zero. Nie ma enancjomeru do rozdzielenia i nie istnieje taka substancja jak (S)-lidokaina. To jest nietypowe w jej własnej rodzinie: ropiwakaina ma jedno zdefiniowane centrum, a mepiwakaina, bupiwakaina i prilokaina mają po jednym niezdefiniowanym centrum w tym samym rejestrze.
Co jest najważniejszą rzeczą na tej stronie pod kątem bezpieczeństwa?
2,6-Ksylidyna, CAS 87-62-7. Jest zarówno prekursorem syntezy, jak i głównym metabolitem lidokainy [16], ma ocenę Grupy 2B [15] i zharmonizowaną klasyfikację europejską ze zwrotem H351 [4], a sama lidokaina nie ma żadnej z nich. Żadne zwykłe świadectwo analizy nie oznacza jej ilościowo. Sekcja 6 przedstawia dowody i praktyczną konsekwencję, czyli unikanie pylenia i oznaczanie zanieczyszczenia, jeśli ma to znaczenie dla zastosowania.
Czy kwestia rakotwórczości 2,6-ksylidyny jest rozstrzygnięta?
Nie, i ta strona nie udaje, że jest inaczej. Klasyfikacje regulacyjne obowiązują i są aktualne. Ocena metodą wagi dowodów z 2021 roku, przeprowadzona wprost w kontekście narażenia na lidokainę, wykazała, że związek jest genotoksyną zależną od progu metabolicznego, a nie działającą bezpośrednio, i nie jest genotoksyczny u szczurów in vivo poniżej poziomów ostrej toksyczności układowej [17]. Obowiązujące klasyfikacje i opublikowane zakwestionowanie mechanizmu, na którym się opierają, mogą współistnieć, i tutaj tak właśnie jest.
Czy klasyfikacja zanieczyszczenia przenosi się na lidokainę?
Nie. Lidokaina nie ma w ogóle zharmonizowanej klasyfikacji europejskiej — jej zbiorczy wpis to samoklasyfikacja zgłaszających, przeważnie pojedyncze stwierdzenie o ostrej toksyczności doustnej [7]. Kontrola pozytywna wykazująca, że ten brak jest rzeczywisty, znajduje się w sekcji 6: w tym samym polu tej samej bazy 2,6-ksylidyna ma jako źródło klasyfikacji samo rozporządzenie. Narzędzie potrafi wyświetlić wpis zharmonizowany; dla lidokainy nie wyświetla żadnego.
Czy lidokaina jest substancją kontrolowaną?
Nie w żadnej z jurysdykcji zbadanych na potrzeby tej strony. Daje zero wystąpień w trzech aktualnych polskich aktach prawnych zawierających wykazy, wobec kontroli pozytywnych reagujących w każdym z nich [8][9], oraz zero w amerykańskich wykazach substancji kontrolowanych i przepisach dotyczących chemikaliów wymienionych w wykazie, wobec kontroli zwracających dziesiątki trafień dla substancji objętych wykazami [12]. Nie jest też zabroniona według listy antydopingowej na 2026 rok [14]. Status kontrolny gotowych leków to odrębna kwestia niż status substancji jako odczynnika; w obu przypadkach nie ma tu ograniczeń.
Czy w Polsce jest dostępny wyłącznie na receptę?
Jedno i drugie, w zależności od postaci, co jest ciekawszą odpowiedzią niż zwykłe podsumowanie. Spośród 133 zarejestrowanych produktów 68 ma przynajmniej jedno opakowanie dostępne bez recepty, a 62 przynajmniej jedno opakowanie na receptę; żaden nie jest wydawany na receptę na środki odurzające [10]. Wśród produktów jednoskładnikowych proporcje się odwracają: 30 z 36 jest dostępnych wyłącznie na receptę, a postacie do wstrzykiwań bez wyjątku. Nic z tego nie zmienia statusu materiału na tej stronie, który jest odczynnikiem, a nie lekiem w jakiejkolwiek kategorii dostępności.
Dlaczego ta strona ciągle mówi, że źródła się różnią zamiast podać jedną liczbę?
Ponieważ się nie zgadzają, a różnice są duże. Rozpuszczalność w wodzie jest podawana jako 4100 i jako 410 mg·L−1 w tej samej podanej temperaturze przez dwóch deponentów w tym samym zagregowanym rekordzie — różnica dokładnie dziesięciokrotna [1]. Temperatura topnienia wynosi 68–68,5 °C w trzech źródłach i 76–79 °C w czwartym [1][6]. Pojedyncze liczby dla obu krążą swobodnie w ofertach handlowych, bez deponenta i często bez podanej temperatury; nie są to wartości rejestrowe, a wybór jednej z dwóch rozpuszczalności po cichu uczyniłby tę stronę piątym źródłem tego samego problemu.
Od jakiego indeksu retencji i przejścia zacząć?
Dla chromatografii gazowej dostępnych jest 81 zdeponowanych wartości indeksu retencji na standardowych kolumnach niepolarnych w zakresie 1838-1900 oraz dodatkowe 8 na półstandardowych fazach niepolarnych w zakresie 1842-1924 [1]. Dla chromatografii cieczowej z tandemową spektrometrią mas: przejście 235 → 86; fragment przy m/z 86,0964 to jon iminiowy podstawiony dietylem i dominuje on w zdeponowanym widmie [1]. Widmo jonizacji elektronowej ma tę samą wartość piku podstawowego przy m/z 86, z kolejnymi pikami przy 58 i 87 [1][6].
Które metabolity są zazwyczaj oznaczane razem z nią i czy potrzebuję również wzorców tych metabolitów?
Tak, jeśli praca ma charakter bioanalityczny. Aktywne metabolity są rutynowo oznaczane razem z substancją macierzystą, a zwalidowane metody dla tego panelu zostały opublikowane [25][26]; w pracach z zakresu farmakokinetyki populacyjnej u pacjentów chirurgicznych podaje się dane dla substancji macierzystej i metabolitów łącznie [44]. Jeden z metabolitów, monoetyloglicynoksylidyd, ma własną, sięgającą kilku dekad wstecz literaturę jako marker funkcji wątroby [45]. Są to odrębne anality wymagające oddzielnych kalibrantów; niniejsza strona opisuje wyłącznie substancję macierzystą.
Czy istnieje molowy współczynnik absorpcji, którego mogę użyć do oznaczeń ilościowych w UV?
Nie z publicznych danych. Zdeponowane widmo UV w krajowej kolekcji wzorców stwierdza wprost, że stężenie próbki nie było dostępne, więc nie da się z niego wyprowadzić molowego współczynnika absorpcji [6]. To udokumentowane ograniczenie, a nie przeoczenie. Współczynnik absorpcji musi pochodzić z pracy metodycznej, w której go zmierzono, albo z własnego pomiaru na wzorcu o ustalonej formie.
Czy dostępna jest struktura krystaliczna?
Dla obu. Strukturę monohydratu chlorowodorku rozwiązano i opublikowano w 1972 roku [40]; wolna zasada ma numer depozytu 636633, a jej ponowne wyznaczenie w niskiej temperaturze opublikowano w 2007 roku, zarejestrowane pod nazwą systematyczną 2-(dietyloamino)-N-(2,6-dimetylofenylo)acetamidu, a nie pod nazwą lidokaina [1][46]. Opublikowana struktura nie mówi nic o polimorfizmie ani pokroju kryształów konkretnej partii, dlatego sekcja 13 nadal wymienia postać stałą jako niecertyfikowaną.
Dlaczego widma wibracyjne są opisywane jako jeden dowód, a nie trzy?
Ponieważ stanowią jeden dowód. Depozyty IR, ATR i Ramana pochodzą od jednego deponenta, a dwa ostatnie zarejestrowano na jednej próbce z jednej partii dostawcy [1]. Trzy techniki zastosowane do jednego materiału to nie trzy niezależne potwierdzenia, a spektroskopia wibracyjna to grupa technik najbardziej wrażliwa na postać ciała stałego — czyli dokładnie tę właściwość, której ta strona nie może poświadczyć.
Czy dostarczają Państwo świadectwo analizy?
Zamówienia w skali kilogramowej są dostarczane ze świadectwem analizy partii. Co ta dokumentacja obejmuje, a czego nie, opisuje sekcja 13, łącznie z pozycjami, których tu nie certyfikujemy: zawartość 2,6-ksylidyny, zawartość wody, postać stała i temperatura topnienia konkretnej partii. Wskazanie tych luk jest bardziej użyteczne niż pozwolenie, by świadectwo analizy sugerowało zakres, którego nie ma. Ta sama zasada obowiązuje w całym katalogu — dla substancji dostarczanej jako sól, takiej jak tianeptyna, forma i przeciwjon powinny być podane na świadectwie analizy z dokładnie tych powodów, które przedstawiono w sekcji 4.

Bibliografia

Źródła rejestrowe i farmakopealne

  1. National Center for Biotechnology Information. 2026. "PubChem Compound Summary for CID 3676, Lidocaine." PubChem. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3676.
  2. National Center for Biotechnology Information. 2026. "PubChem Compound Summary for CID 6314, Lidocaine Hydrochloride." PubChem. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6314.
  3. National Center for Biotechnology Information. 2026. "PubChem Compound Summary for CID 16219577, Lidocaine Hydrochloride Monohydrate." PubChem. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/16219577.
  4. National Center for Biotechnology Information. 2026. "PubChem Compound Summary for CID 6896, 2,6-Dimethylaniline." PubChem. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6896.
  5. European Directorate for the Quality of Medicines & HealthCare. 2026. "Chemical Reference Substances: LIDOCAINE CRS (L0595000) and LIDOCAINE HYDROCHLORIDE CRS (L0600000)." EDQM Reference Standards Catalogue. https://crs.edqm.eu/.
  6. National Institute of Standards and Technology. 2026. "Lidocaine, CAS 137-58-6 — phase change data, infrared spectrum, mass spectrum, ultraviolet-visible spectrum, gas chromatography." NIST Chemistry WebBook, SRD 69. https://webbook.nist.gov/cgi/cbook.cgi?ID=C137586.
  7. European Chemicals Agency. 2026. "Classification and Labelling Inventory and registered substance data for lidocaine, EC 205-302-8 and EC 684-578-5, and for lidocaine hydrochloride, EC 200-803-8 and EC 612-079-4." ECHA. https://echa.europa.eu/information-on-chemicals.

Dokumenty regulacyjne zbadane na potrzeby tej strony

  1. Minister Zdrowia. 2024. "Obwieszczenie w sprawie ogłoszenia jednolitego tekstu rozporządzenia w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych." Dziennik Ustaw 2024, poz. 1139. https://api.sejm.gov.pl/eli/acts/DU/2024/1139.
  2. Minister Zdrowia. 2026. "Rozporządzenie zmieniające rozporządzenie w sprawie wykazu substancji psychotropowych, środków odurzających oraz nowych substancji psychoaktywnych." Dziennik Ustaw 2026, poz. 934; oraz zmiana w: Dziennik Ustaw 2025, poz. 598. https://api.sejm.gov.pl/eli/acts/DU/2026/934.
  3. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Bióbojczych. 2026. "Rejestr Produktów Leczniczych — products containing lidocainum, kategoria dostępności według opakowania." https://rejestry.ezdrowie.gov.pl/rpl/search/public.
  4. European Commission. 2010. "Commission Regulation (EU) No 37/2010 on pharmacologically active substances and their classification regarding maximum residue limits in foodstuffs of animal origin, Table 1." Official Journal of the European Union L 15: 1-72. https://eur-lex.europa.eu/legal-content/EN/TXT/?uri=CELEX:32010R0037.
  5. United States Drug Enforcement Administration. 2026. "21 CFR Part 1308, Schedules of Controlled Substances, and 21 CFR Part 1310, Records and Reports of Listed Chemicals." Electronic Code of Federal Regulations, snapshot of 1 August 2026. https://www.ecfr.gov/current/title-21/chapter-II/part-1308.
  6. United States Food and Drug Administration. 2026. "21 CFR 346.10, Anorectal Drug Products for Over-the-Counter Human Use, and 21 CFR 348.10, External Analgesic Drug Products for Over-the-Counter Human Use." Electronic Code of Federal Regulations, snapshot of 1 August 2026. https://www.ecfr.gov/current/title-21/chapter-I/subchapter-D/part-346.
  7. World Anti-Doping Agency. 2026. "World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026." WADA. https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list.
  8. International Agency for Research on Cancer. 1993. "2,6-Dimethylaniline (2,6-Xylidine)." In Occupational Exposures of Hairdressers and Barbers and Personal Use of Hair Colourants; Some Hair Dyes, Cosmetic Colourants, Industrial Dyestuffs and Aromatic Amines, IARC Monographs on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, vol. 57, 323–335. Lyon: IARC. https://monographs.iarc.who.int/wp-content/uploads/2018/06/mono57.pdf.

2,6-Ksylidyna: metabolizm, genotoksyczność i narażenie

  1. Parker, R. J., J. M. Collins, and J. M. Strong. 1996. "Identification of 2,6-Xylidine as a Major Lidocaine Metabolite in Human Liver Slices." Drug Metabolism and Disposition 24 (11): 1167–1173. https://doi.org/10.1016/s0090-9556(25)08446-6.
  2. Kirkland, David J., Meredith L. Sheil, Michael A. Streicker, and George E. Johnson. 2021. "A Weight of Evidence Assessment of the Genotoxicity of 2,6-Xylidine Based on Existing and New Data, with Relevance to Safety of Lidocaine Exposure." Regulatory Toxicology and Pharmacology 119: 104838. https://doi.org/10.1016/j.yrtph.2020.104838.
  3. Matsui, Takuya, Naohito Yamada, Hideyuki Kuno, and Robert A. Kanaly. 2020. "Characterization of N-(2,6-Dimethylphenyl)hydroxylamine Adducts of 2′-Deoxyguanosine under Weakly Basic Conditions." Chemosphere 252: 126530. https://doi.org/10.1016/j.chemosphere.2020.126530.
  4. Guo, Jingshu, Peter W. Villalta, Christopher J. Weight, Radha Bonala, Francis Johnson, Thomas A. Rosenquist, and Robert J. Turesky. 2018. "Targeted and Untargeted Detection of DNA Adducts of Aromatic Amine Carcinogens in Human Bladder by Ultra-Performance Liquid Chromatography-High-Resolution Mass Spectrometry." Chemical Research in Toxicology 31 (12): 1382-1397. https://doi.org/10.1021/acs.chemrestox.8b00268.
  5. Kobets, Tetyana, Jian-Dong Duan, Klaus D. Brunnemann, Esther Vock, Ulrich Deschl, and Gary M. Williams. 2019. "DNA-Damaging Activities of Twenty-Four Structurally Diverse Unsubstituted and Substituted Cyclic Compounds in Embryo-Fetal Chicken Livers." Mutation Research/Genetic Toxicology and Environmental Mutagenesis 844: 10–24. https://doi.org/10.1016/j.mrgentox.2019.06.004.
  6. Shetty, Bhavika B., Sritejeswar Sripada, Shruti Bhandary, Divya Shetty, and Rajaram Naik. 2021. "Efficient Removal of 2,6-Xylidine Precipitate Using Different Agitation Protocols: An In Vitro Field Emission Scanning Electron Microscopic Study." Journal of Conservative Dentistry 24 (6): 622. https://doi.org/10.4103/jcd.jcd_85_21.
  7. Chinthakindi, Sridhar, and Kurunthachalam Kannan. 2022. "Variability in Urinary Concentrations of Primary Aromatic Amines." Science of The Total Environment 831: 154768. https://doi.org/10.1016/j.scitotenv.2022.154768.
  8. Peterson, Hannah M., Nicholas S. Keuler, and Lauren A. Trepanier. 2025. "Urinary Aromatic Amine Exposures in Pet Dogs with Urothelial Carcinoma and Unaffected Controls." Veterinary and Comparative Oncology 23 (4): 597-605. https://doi.org/10.1111/vco.70012.

Metody analityczne dla lidokainy i jej metabolitów

  1. Barzani, Hemn A. H., Rebaz Anwar Omer, Nergz Bayiz Abdulrahman, Zanco Hassan Jawhar, and Seerwan Hamadameen Sulaiman. 2026. "Analytical Approaches for the Determination of Lidocaine and Its Metabolites: A Comprehensive Insight." Critical Reviews in Analytical Chemistry, opublikowane w trybie online, 1–37. https://doi.org/10.1080/10408347.2026.2615681.
  2. Foong, Keng Wah, Didi Erwandi Mohamad Haron, Sook Hui Chaw, Yoke Lin Lo, Noridayu Omer, and Pui San Loh. 2025. "Development and Validation of an HPLC-MS/MS Method for Quantitative Bioanalysis of Lidocaine and Its Metabolites in Human Plasma: Application in a Population Pharmacokinetic Study." European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 50 (6): 515-528. https://doi.org/10.1007/s13318-025-00964-1.
  3. Jin, Ying, Chaoqun He, Xiangjie Di, Lisha Fu, Xiaohui Qi, Runhan Liu, Li Zheng, Yongsheng Wang, Zhenlei Wang, and Faping Tu. 2022. "Simultaneous Determination of Lidocaine and Its Active Metabolites in Plasma by UPLC-MS/MS and Application to a Clinical Pharmacokinetic Study in Liver Cancer Patients with Laparoscopic Hepatectomy." Journal of Chromatography B 1207: 123362. https://doi.org/10.1016/j.jchromb.2022.123362.
  4. Bebawy, Lories I., Mohamed R. Elghobashy, Samah S. Abbas, and Rafeek F. Shokry. 2015. "Chromatographic Determination of Aminoacridine Hydrochloride, Lidocaine Hydrochloride and Lidocaine Toxic Impurity in Oral Gel." Journal of Chromatographic Science 54 (4): 492-499. https://doi.org/10.1093/chromsci/bmv170.
  5. Karimiyan, Hanieh, Abdusalam Uheida, Mohammadreza Hadjmohammadi, Mohammad Mahdi Moein, and Mohamed Abdel-Rehim. 2019. "Polyacrylonitrile/Graphene Oxide Nanofibers for Packed Sorbent Microextraction of Drugs and Their Metabolites from Human Plasma Samples." Talanta 201: 474–479. https://doi.org/10.1016/j.talanta.2019.04.027.
  6. Liigand, Jaanus, Tingting Wang, Joshua Kellogg, Jørn Smedsgaard, Nadja Cech, and Anneli Kruve. 2020. "Quantification for Non-Targeted LC/MS Screening without Standard Substances." Scientific Reports 10 (1): 5808. https://doi.org/10.1038/s41598-020-62573-z.

Toksykologia sądowa i analiza zabezpieczonych materiałów

  1. Ip, Stephen Chi-yuen, Chun-wa Chan, Chun-wo Chan, Anlea Chu, Wai-wah Chung, Janesse Wing-sze Hui, Ka-Wai Ku, et al. 2026. "Interpol Review of Forensic Toxicology, 2023–2025." Forensic Science International: Synergy 13: 100694. https://doi.org/10.1016/j.fsisyn.2026.100694.
  2. Love, David, and Nicole S. Jones. 2023. "Interpol Review of Drug Analysis 2019–2022." Forensic Science International: Synergy 6: 100299. https://doi.org/10.1016/j.fsisyn.2022.100299.
  3. Bickel, Julian, Hilke Jungen, Alexander Müller, Anne Szewczyk, Benjamin Ondruschka, and Stefanie Iwersen-Bergmann. 2024. "Toxicologic Analysis of 35 Drugs in Post Mortem Human Blood Samples with Focus on Antihypertensive and Antiarrhythmic Drugs." Journal of Chromatography B 1242: 124196. https://doi.org/10.1016/j.jchromb.2024.124196.
  4. Pelletti, Guido, Susan Mohamed, Rafael Boscolo-Berto, Alessia Giampietro, Arianna Giorgetti, Jennifer Pascali, Jacopo Lenzi, and Susi Pelotti. 2026. "Assessing the Stability of Drugs of Abuse and Pharmaceuticals in Postmortem Blood Samples." Advances in Clinical and Experimental Medicine 35 (4): 729-734. https://doi.org/10.17219/acem/208126.
  5. Galust, Henrik, Justin A. Seltzer, Jeremy R. Hardin, Nathan A. Friedman, Jeff Salamat, Richard F. Clark, and Jennifer Harmon. 2024. "Adulterants Present in the San Diego County Fentanyl Supply: A Laboratory Analysis of Seized Law Enforcement Samples." BMC Public Health 24 (1): 923. https://doi.org/10.1186/s12889-024-18459-0.
  6. Kudlacek, Oliver, Niklas Senning, Alexandra Karden, Iina Ludwig, Julia Bicher, Fatemeh Kooti, Marion Holy, Thomas Stockner, Anton Luf, and Harald H. Sitte. 2025. "Health Risks of Cocaine Adulteration: Local Anesthetics as Modulators of Monoamine and Organic Cation Transporters." Frontiers in Pharmacology 16: 1699035. https://doi.org/10.3389/fphar.2025.1699035.
  7. Singh, Satneet, Melissa Perchellet, Sophie Troupe, and Roopa Sethi. 2026. "Emerging Concern: Lidocaine Adulterated ‘Purple Fentanyl’ in the Midwest." Kansas Journal of Medicine 19 (2): 47-48. https://doi.org/10.17161/kjm.vol19.24641.

Występowanie w środowisku

  1. Ahmed, Fahad, Jiaying Li, Jake W. O’Brien, Benjamin J. Tscharke, Saer Samanipour, Phong K. Thai, Zhiguo Yuan, Jochen F. Mueller, and Kevin V. Thomas. 2021. "In-Sewer Stability of Selected Analgesics and Their Metabolites." Water Research 204: 117647. https://doi.org/10.1016/j.watres.2021.117647.
  2. Lara-Martín, Pablo A., Lena Schinkel, Yves Eberhard, Walter Giger, Michael Berg, and Juliane Hollender. 2025. "Suspect and Nontarget Screening of Organic Micropollutants in Swiss Sewage Sludge: A Nationwide Survey." Environmental Science & Technology 59 (15): 7688–7698. https://doi.org/10.1021/acs.est.4c13217.
  3. Muambo, Kimberly Etombi, Min-Gyeong Kim, Da-Hye Kim, Sangmin Park, and Jeong-Eun Oh. 2024. "Pharmaceuticals in Raw and Treated Water from Drinking Water Treatment Plants Nationwide: Insights into Their Sources and Exposure Risk Assessment." Water Research X 24: 100256. https://doi.org/10.1016/j.wroa.2024.100256.

Struktura, właściwości fizykochemiczne i lipofilowość

  1. Hanson, A. W., and M. Röhrl. 1972. "The Crystal Structure of Lidocaine Hydrochloride Monohydrate." Acta Crystallographica Section B 28 (12): 3567–3571. https://doi.org/10.1107/s0567740872008350.
  2. Fritschka, Espen, and Gabriele Sadowski. 2025. "The Hidden Crux of Correctly Determining Octanol–Water Partition Coefficients." Molecular Pharmaceutics 22 (8): 4930-4939. https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.5c00552.
  3. Wiedmer, Susanne K., and Ju-Tae Sohn. 2024. "Lipophilicity of Drugs, Including Local Anesthetics, and Its Association with Lipid Emulsion Resuscitation." Korean Journal of Anesthesiology 77 (1): 170-172. https://doi.org/10.4097/kja.23825.
  4. Nascimento, Madson M., Paulo R. R. Mesquita, Ricardo L. Cunha, André L. S. da Silva Junior, Gisele O. da Rocha, Raildo M. de Jesus, Pedro Afonso de P. Pereira, and Jailson B. de Andrade. 2026. "Dispersive Micro-Solid-Phase Extraction Coupled to UHPLC-Q-TOF-MS and UHPLC-QqQ-MS for Suspect and Target Screening of Illicit Drugs and Pharmaceuticals in Wastewater." Analytical and Bioanalytical Chemistry 418 (13): 4233-4252. https://doi.org/10.1007/s00216-026-06520-3.

Literatura dotycząca metabolizmu, cytowana jako fakty bibliograficzne

  1. Foong, Keng Wah, Pui San Loh, Sook Hui Chaw, and Yoke Lin Lo. 2025. "Population Pharmacokinetics of IV Lidocaine and Its Metabolites in Adult Surgical Patients." Pharmaceutical Research 42 (3): 451-473. https://doi.org/10.1007/s11095-025-03835-1.
  2. Schütz, Ekkehard, Maria Shipkova, Victor W. Armstrong, and Michael Oellerich. 1998. "Monoethylglycinexylidide (MEGX) Liver Function Test Is Not Compromised by 3-Hydroxy MEGX in Humans." Hepatology 28 (5): 1439-1440. https://doi.org/10.1002/hep.510280541.
  3. Bambagiotti-Alberti, Massimo, Bruno Bruni, Massimo Di Vaira, Vittorio Giannellini, and Annalisa Guerri. 2007. "2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide, a Low-Temperature Redetermination." Acta Crystallographica Section E: Structure Reports Online 63 (2): o768–o770. https://doi.org/10.1107/S1600536807001523.